酚妥拉明是非选择性α受体阻断药短效类的代表药物，临床上用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺病）、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等，用于室性早搏亦有效。本文将介绍其作用机理。
与α受体结合
酚妥拉明可与α受体以氢键、离子键结合，较为疏松，容易解离，故能竞争性地阻断α受体，对α1、α2受体具有相似的亲和力，可拮抗肾上腺素的α型作用，使激动药的量效曲线平行右移，但增加激动药的用量仍然可以达到最大效应。
治疗高血压
静脉注射酚妥拉明可使血管扩张，血压下降。这是因为它可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。这种兴奋作用部分由血管舒张、血压下降，反射性兴奋交感神经引起；部分是阻断神经末梢突触前膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素释放，激动心脏β受体导致。
雷诺症
雷诺综合症又称肢端动脉痉挛症，是由于支配周围血管的交感神经功能紊乱引起的肢端小动脉痉挛性疾病。雷诺病患者的交感神经和副交感神经调节功能失调，导致血管收缩和扩张的平衡被破坏，因此产生肢体末端供血不足的结果，表面上来看就是雷诺病患者的指尖会发白。而酚妥拉明可使血管扩张，有利于血液输送到全身，因此能够缓解雷诺症的症状。