达克替尼（Dacomitinib）是辉瑞公司开发的口服，不可逆的人体表皮生长因子受体（HER）酪氨酸激酶抑制剂，于2018 年获美国FDA 批准上市。作为二代TKI，达克替尼能不可逆的与EGFR突变蛋白结合，与一代TKI可逆结合相比，理论上能有更好和更持久的抑制效果。此外，它也是一种泛HER抑制剂，除了EGFR（HER1），它还能抑制HER2和HER4等相关蛋白，不仅可能延缓HER2等旁路激活引起的耐药问题，还对HER2及EGFR20ins的患者有治疗疗效，作用类似阿法替尼。
规格与适应症
片剂：15mg
适应症：达克替尼单药用于EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。
合理用药
1.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的EGFR基因检测方法检测到的EGFR19外显子缺失突变或21外显子L858R置换突变阳性的患者。
2.对于21外显子L858R置换突变阳性患者，优先推荐达克替尼。
3.建议患者接受本药物治疗直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。
4.推荐剂量为45mg口服，每天一次，可与食物同服，也可不与食物同服。对于临床医生评价为耐受性差的年老体弱患者，起始剂量可从30mg口服、每天一次开始。
5.每天在大致相同的时间服用本品。如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量或补充服用漏服剂量，而应在下一次的服药时间服用规定剂量。
6.达克替尼常见不良反应为腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔黏膜炎、皮肤干燥等。应特别关注间质性肺炎的发生。
7.如果出现不良反应，应根据患者的耐受性，以每次减量15mg的方式逐步降低本品的剂量：（1）首次减量至30mg，每天一次。（2）第二次减量至15mg，每天一次。如果患者不耐受15mg，每天一次的给药剂量，应该永久停用。在呼吸系统症状恶化且可能预示间质性肺炎（例如呼吸困难、咳嗽和发热）的患者中暂时停用本品并立即进行间质性肺炎的诊断。如果确诊为任何级别的间质性肺炎，则永久停用达克替尼。