性状 |
黄色结晶性粉末。几不溶于水。熔点111.5-112.5℃(苯)。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):795.5-898.1口服。 |
所属类别 |
药物: 抗肿瘤药: 其它抗肿瘤药物 |
用途与作用 |
非甾体类雄性激素拮抗药,可抑制睾丸素转变为二氢睾丸素,并能在前列腺内,在细胞水平上阻断二氢睾丸素与细胞核内受体的结合,因而可以抑制雄激素对前列腺的生长刺激作用。口服有效。用于前列腺癌和前列腺肥大症的治疗和促黄体生成释放激素——利安普合用,可治疗晚期前列腺癌,前列腺肥大症。 |
合成工艺与制法 |
三氟甲基苯经硝化,生成间硝基三氟甲基苯,还原生成间三氟甲基苯胺,和异丁酰氯反应后,再硝化生成氟硝丁酰胺。$S001$S 或通过3-三氟甲基-4-硝基苯胺和异丁酰氯进行酰化得到。$S002$S |