| 性状 |
阿托他汀钙(Atorvastatin Calcium)：C66H68CaF2N4O10。[134523-03-8]。[α]D-7.4°(C=1，二甲亚砜)。
阿托他汀钠(Atorvastatin Sodium)：C3H34FN2NaO5。[134523-01-6]。pKa4.46。水中溶解度(30℃)：20.4μg/ml(pH=2.1)；1.23mg/ml(Ph=6.0)。
阿托他汀内酯(Atorvastatin Lactone)：C33H33FN2O4。[125995-03-1]。(2R-反式)-5-(4-氟苯基)-2-(1-甲基乙基)-N，4-二苯基-1-[2-(四氢-4-羟基-6-氧-2H-吡喃-2-基)乙基]-1H-吡咯-3-羧酰胺(2R-trans)-5-(4-fluorophenyl)-2-(1-methylethyl)-N，4-diphenyl-1-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-y1)ethyl]-1H-pyrrole-3-carhoxamide。熔点159.2-160.7℃。[α]D+26.05°(C=1，氯仿)。 |
| 所属类别 |
| 药物: 心脑血管药物: 降血脂药 |
| 用途与作用 |
| 降血脂药。能抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而使胆固醇合成减少。 |
| 合成工艺与制法 |
| 化合物(I)用三乙基硼和硼氢化钠在甲醇中还原，生成物再水解，即得阿托他汀钠。酸化可得阿托他汀。而阿托他汀在甲苯中，用丁-斯达克肼(Dan-Stark trap)回流20min，生成阿托他汀内酯。$S001$S |