BMS-754807
中文名称 | BMS-754807 |
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中文同义词 | (2S)-1-[4-[(5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-2-基]-N-(6-氟-3-吡啶基)-2-甲基-2-吡咯烷甲酰胺;BMS-754807 厂家;胰岛素受体抑制剂(BMS-754807);化合物BMS-754807;(S)-1-(4-((5-环丙基-1H-吡唑-3-基)氨基)吡咯[2,1-F][1,2,4]三嗪-2-基)-N-(6-氟吡啶-3-基)-2-甲基吡咯烷-2-甲酰胺 |
英文名称 | BMS-754807 |
英文同义词 | (2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)aMino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-Methylpyrrolidine-2-carboxaMide;(S)-1-(4-((5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)aMino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-Methylpyrrolidine-2-carboxaMide;BMS-754807;(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide;(S)-1-(4-(5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-ylamino)pyrrolo[1,2-f][1,2,4]triazin-2-yl)-N-(6-fluoropyridin-3-yl)-2-methylpyrrolidine-2-carboxamide;(2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide BMS 754807;BMS 754807 (2S)-1-[4-[(5-Cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino]pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl]-N-(6-fluoro-3-pyridinyl)-2-methyl-2-pyrrolidinecarboxamide;(S)-1-(1-(4-((5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-2-yl)-2-methylpyrrolidin-2-yl)-2-((6-fluoropyridin-3-yl)amino)ethanone |
CAS号 | 1001350-96-4 |
分子式 | C23H24FN9O |
分子量 | 461.49 |
EINECS号 | |
相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;活性小分子库;Inhibitors |
Mol文件 | 1001350-96-4.mol |
结构式 |
BMS-754807 性质
密度 | 1.58 |
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储存条件 | room temp |
溶解度 | DMSO 中≥23.05 mg/mL;不溶于水;乙醇中≥27.75 mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D -86 to -96°, c = 1 in methanol |
Target | Value |
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
IGF-1R
(Cell-free assay) | 1.8 nM |
TrkB
(Cell-free assay) | 4.1 nM |
Met
(Cell-free assay) | 5.6 nM |
TrkA
(Cell-free assay) | 7.4 nM |
BMS-754807 有效抑制人类多种不同组织来源的肿瘤细胞系的生长,包括间充质(尤文氏肉瘤,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤,和脂肪肉瘤),上皮(乳腺,肺,胰腺,结肠,和胃),和造血(多发性骨髓瘤和白血病)组织,IC50值从5 nM 到 365 nM。BMS-754807 抑制 IGF-1R-Sal 细胞和 RH41细胞增殖,IC50分别为7 nM 和5 nM。BMS-754807作用于IGF-1R-Sal, Rh41 和 Geo细胞,抑制IGF-1R磷酸化,IC50分别为13 nM, 6 nM 和 21 nM。BMS-754807作用于 IGF-1R-Sal, Rh41 和Geo细胞,抑制Akt磷酸化,IC50 分别为22 nM, 13 nM 和 16 nM。BMS-754807诱导Rh41细胞凋亡。 BMS-754807作用于IGF-Sal 细胞系,抑制IGF-1R (IC50 = 13nM) 和下游靶点Akt (IC50 = 22nM) 和MAPK(IC50 = 13nM) 的磷酸化。 在儿科临床前期试验计划(PPTP)中,BMS-754807作用于23种细胞系,平均EC50值为0.62 µM。
BMS-754807(12.5mg/kg,口服)作用于携带 IGF-1R-Sal肿瘤的裸鼠,抑制肿瘤和血清中IGF-1R磷酸化。BMS-754807作用于一组选定的上皮(IGF-1R-Sal, GEO, 和Colo205),造血(JJN3)和间质(RD1和Rh41)移植瘤模型,抑制肿瘤生长,肿瘤生长抑制率从53%至115%不等。 BMS-754807 (6.25 mg/kg) 作用于转基因的IGF-Sal肿瘤小鼠模型,完全抑制肿瘤生长,且抑制pIGF-1R 和 pAKT。BMS-754807与小鼠血浆和人类血浆的蛋白结合率分别为98.5% 和95.9%。BMS-754807 (25 mg/kg)作用于携带KT-5 (Wilms), KT-14 (rhabdoid), Rh28 (rhabdomyosarcoma), 和 OS-1移植瘤的小鼠模型,显著抑制肿瘤。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10200 | BMS-754807 | 1 mg | 480元 | |
2024/08/19 | HY-10200 | BMS-754807 BMS-754807 | 1001350-96-4 | 5mg | 1200元 |