环吡司胺
中文名称 | 环吡司胺 |
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中文同义词 | 环吡司胺;环吡酮胺;二甲他林原料药;环吡酮胺(标准品);6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮;6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮 2-氨基乙醇;环匹罗司乙醇胺;6-环己基-1-羟基-4-甲基吡啶-2(1H)-酮和2-氨基乙醇混合物 |
英文名称 | Ciclopirox ethanolamine |
英文同义词 | ciclopirox ethanolamine;lorpox;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1H)-one, compound with 2-aminoethanol (1:1);6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-2[1H]-PYRIDONE ETHANOLAMINE SALT;6-CYCLOHEXYL-1-HYDROXY-4-METHYL-2(1H)-PYRIDONE ETHANOLAMMONIUM SALT;6-cyclohexyl-1-hydroxy-4-methylpyridin-2(1h)-one 2-aminoethanol (1:1);ciclopiroxy olamine;Cicloche |
CAS号 | 41621-49-2 |
分子式 | C14H24N2O3 |
分子量 | 268.36 |
EINECS号 | 255-464-9 |
相关类别 | 细胞生物学;原料药;羰基化合物;抗生素;其它抗生素类药;环吡司胺;抗生素类药物;医药原料;小分子抑制剂;抗病毒抗感染类;法医和兽医标准品;皮肤外用原料;抗真菌;医药化工类;医用原料;ZINC OMADINE;广谱抗真菌药;化工中间体;化工原料-1;医药、农药及染料中间体;化工原料;有机化工原料;化学试剂;医药原料药 |
Mol文件 | 41621-49-2.mol |
结构式 |
环吡司胺 性质
熔点 | 144 C |
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密度 | 0.41g/cm3 at 25℃ |
蒸气压 | 0-0Pa at 20-50℃ |
储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C |
溶解度 | 微溶于水,极易溶于乙醇(96%)和二氯甲烷,微溶于乙酸乙酯,几乎不溶于环己烷。 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
LogP | 0.52 |
CAS 数据库 | 41621-49-2(CAS DataBase Reference) |
与咪唑类抗感染药相比,环吡司胺对皮肤真菌赖以生存的角质层有极强的渗透力,故对角质层深部真菌,如甲癣等有显著的抑菌。
临床上主要用于浅部皮肤真菌感染,如体癣、脚癣、股癣,手、足癣(尤其是角化增厚型),花斑癣,皮肤念珠菌病,白色念珠菌及甲癣的治疗。Ciclopirox ethanolamine作为一种铁离子螯合剂,具有广谱抗真菌作用。
Target | Value |
ATPase |
Ciclopirox会明显抑制C. albicans strain SC5314 细胞的生长, MIC 80s 为1.0-2.0 μg/mL,浓度大于0.6 μg/mL时细胞生长明显下降, 浓度 0.7 μg/mL时细胞生长受到完全抑制。这与fluconazole 不同,fluconazole的抑制浓度范围更大。与bipyridine类似, Ciclopirox 也是通过结合铁离子来抑制细胞的生长,抑制作用可通过加入FeCl 3 解除。此外, 次抑菌浓度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox仅会适度地降低 某些致病基因的表达,如编码分泌蛋白酶或者脂酶的基因,但却会导致某些基因明显的高表达或低表达,如编码铁离子通透酶或转运蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及铜离子通透酶(CCC2),铁离子还原酶(CFL1)和含铁细胞转运蛋白(SIT1)的基因。经过Ciclopirox处理之后尽管念珠菌抗药基因CDR1和 CDR2的表达明显上调,但是即使处理6个月之后抗药性或药物耐受性都没有什么明显变化,而 fluconazole处理2个月之后最低抑菌浓度就会显著升高。Ciclopirox 对曲霉菌B5233的IC50 为4.22 μM,效果明显好于deferiprone ,其IC50 为 1.29 mM.
安全信息
危险品标志 | Xi,Xn |
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危险类别码 | 36/37/38-42/43-20/22 |
安全说明 | 26-36-22 |
WGK Germany | 2 |
RTECS号 | UU7785500 |
海关编码 | 2933790002 |
毒性 | LD50 in mice, rats (mg/kg): 2898, 3290 orally (Alpermann, Schutz) |
提供商 | 语言 |
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英文
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46344 | 环吡酮胺 Ciclopirox olamine | 41621-49-2 | 1g | 820元 |
2024/08/19 | 46344 | 环吡酮胺 Ciclopirox olamine | 41621-49-2 | 5g | 2927元 |