二对甲苯磺酸拉帕替尼
中文名称 | 二对甲苯磺酸拉帕替尼 |
---|---|
中文同义词 | 拉帕盐无水物;拉帕替尼二甲苯磺酸盐;N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺 二对甲苯磺酸盐;二对甲苯磺酸拉帕替尼;二对甲苯磺酸拉帕替尼(无水物);无水二甲苯磺酸拉帕替尼,拉帕替尼中间体;拉帕替尼二对甲苯磺酸;二对甲苯磺酸拉帕替尼(GW-572016) |
英文名称 | Lapatinib Ditosylate |
英文同义词 | Lapatinib ditosylate;4-QuinazolinaMine, N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)Methoxy]phenyl]-6-[5-[[[2-(Methylsulfonyl)ethyl]aMino]Methyl]-2-furanyl]-, 4-Methylbenzenesulfonate (1:2);Lapatinib Ditosylate (Tykerb);GW 572016 ditosylate;GW-572016 ditosylate;GW-572016F;Tykerb Ditosylat;GW-572016F Ditosylate |
CAS号 | 388082-77-7 |
分子式 | C36H34ClFN4O7S2 |
分子量 | 753.26 |
EINECS号 | 1312995-182-4 |
相关类别 | 原料药;医药中间体;小分子抑制剂,天然产物;蛋白酪氨酸激酶;医药原料药;医药原料;Inhibitors;Final material;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Tyrosine Kinase Inhibitors |
Mol文件 | 388082-77-7.mol |
结构式 |
二对甲苯磺酸拉帕替尼 性质
熔点 | 240-2420C |
---|---|
储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO 中≥24.3 mg/mL;不溶于乙醇;不溶于水 |
形态 | 固体 |
颜色 | 浅黄至黄色 |
水溶解性 | Water: Insoluble |
CAS 数据库 | 388082-77-7 |
Target | Value |
ErbB2
(Cell-free assay) | 9.2 nM |
EGFR
(Cell-free assay) | 10.8 nM |
ErbB4
(Cell-free assay) | 367 nM |
Lapatinib 微弱抑制ErbB4活性,IC50为367 nM, 作用于EGFR和 ErbB2 比作用于其他激酶,如c-Src, c-Raf, MEK, ERK, c-Fms, CDK1, CDK2, p38, Tie-2,和 VEGFR-2选择性高300多倍。Lapatinib作用于HN5细胞时,显著抑制受体EGFR 和 ErbB2自磷酸化,这种作用存在剂量依赖性,IC50分别为170 nM和80 nM,而作用于BT474细胞时,IC50分别为210 nM 和 60 nM。与OSI-774和Iressa(ZD1839)优先抑制过量表达EGFR细胞生长不同, Lapatinib 抑制过量表达EGFR和ErbB2细胞生长。 作用于过量表达EGFR或 ErbB2的细胞具有高抑制活性,IC50为0.09-0.21 μM,而作用于表达低水平EGFR或ErbB2的细胞,IC50为3-12 μM,比作用于正常纤维细胞选择性高100倍。Lapatinib有效抑制过量表达EGFR的HN5和A-431细胞生长,也抑制过量表达ErbB2的BT474和N87细胞生长,且显著诱导HN5细胞周期停在G1期,也诱导 BT474 细胞凋亡,与抑制AKT磷酸化相关。 Lapatinib 作用于含EGFR的L858R和T790M突变的抗Gefitinib的H1975细胞显著抑制Stat3磷酸化,导致细胞生长受抑制,IC50为1-2 μM。
Lapatinib 按~100 mg/kg剂量口服处理,每天两次,显著抑制BT474和HN5移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性。 与在体外活性一致,Lapatinib按100-150 mg/kg剂量处理携带H1975肿瘤的小鼠,延迟肿瘤生长。安全信息
安全说明 | 24/25 |
---|---|
海关编码 | 29420000 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | S1028 | 二对甲苯磺酸拉帕替尼 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate | 388082-77-7 | 25mg | 647.01元 |
2024/08/19 | S1028 | 二对甲苯磺酸拉帕替尼 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate | 388082-77-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 794.43元 |