二苯并氮卓
| 中文名称 | 二苯并氮卓 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟苯乙酰胺;YO-01027-分泌酶抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂;二苯并氮卓;Γ-分泌酶抑制剂(YO-01027);二苯并氮卓, Γ-SECRETASE 抑制剂;Γ-分泌酶抑制剂DBZ;(S)-2-(2-(3,5-二氟苯基)乙酰氨基)-N-((S)-5-甲基-6-氧代-6,7-二氢-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基)丙酰胺 |
| 英文名称 | DIBENZAZEPINE |
| 英文同义词 | DIBENZAZEPINE;N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-Dihydro-5-methyl-6-oxo-5H-dibenz[b,d]azepin-7-yl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-3,5-difluorobenzeneacetamide;Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575);YO01027;γ-Secretase Inhibitor XX;YO-01027/Dibenzazepine/LY 411575;(2S)-2-[2-(3,5-Difluorophenyl)acetaMide]-N-[(7S)-5-Methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[B,D]azepin-7-;(S)-2-(2-(3,5-Difluorophenyl)acetamido)-N-((S)-5-methyl-6-oxo-6,7-dihydro-5H-dibenzo[b,d]azepin-7 |
| CAS号 | 209984-56-5 |
| 分子式 | C26H23F2N3O3 |
| 分子量 | 463.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;蛋白酶;细胞生物学试剂;Inhibitor;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;All Inhibitors;A dipeptidic (c)-secretase inhibitor and anti-Alzheimer agent. |
| Mol文件 | 209984-56-5.mol |
| 结构式 |  |
二苯并氮卓 性质
| 熔点 | 257-259?C |
|---|---|
| 沸点 | 801.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.35 |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 白色固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.76±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | QSHGISMANBKLQL-OWJWWREXSA-N |
Dibenzazepine (YO-01027, DBZ)是一种二肽γ-secretase抑制剂，作用于APPL和Notch分裂， 无细胞试验中IC50分别为2.6 nM和2.9 nM。
| Target | Value |
|
γ secretase(APPL)
(Cell-free assay) | 2.6 nM |
|
Notch
(Cell-free assay) | 2.9 nM |
YO-01027直接与γ-分泌酶复合物相互作用，并靶向作用于N-端早老素片段。逐渐增加浓度的YO-01027对表达APPL或Notch的细胞给药，导致APPL CTF片段逐渐积累，并完全地剂量依赖性减少NICD产生。10 μM YO-01027减少乳腺癌干细胞(BCSC)数量和活性。一项最近的研究表明，YO-01027通过Notch抑制，浓度依赖性削弱融合前和融合阶段未分化细胞中黏蛋白MUC16的生物合成，但是在有丝分裂后不同阶段的细胞中无此作用。
YO-01027，在细胞注射的当天和随后的3天以1 mg/mL的剂量腹腔注射，显著减少MCF7肿瘤，而对MDA-MB-231肿瘤没有作用，与对照组小鼠(18-28天)相比，也会增加潜伏期。YO-01027处理MCF7肿瘤，会显著减少肿瘤体积。 YO-01027对C57BL/6小鼠进行处理，抑制上皮细胞增殖，并剂量依赖性诱导肠腺瘤中杯状细胞分化。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 2mg | 770元 |
| 2024/01/25 | HY-13526 | 二苯并氮卓 YO-01027 | 209984-56-5 | 5mg | 980元 |