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头孢替唑钠

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CAS:41136-22-5
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产品介绍:中文名称:头孢替唑钠
CAS:41136-22-5
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产品介绍:英文名称:Ceftezole sodium
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产品介绍:中文名称:头孢替唑钠; (6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠
CAS:41136-22-5
最新发布供应信息
头孢替唑钠_杭州鼎燕化工有限公司
2016/11/10 17:00:53
头孢替唑钠
概述 适应证 药理作用 药代动力学 不良反应 注意事项 禁忌 剂型
中文名称:头孢替唑钠
中文同义词:(6R,7R)-3-[(1,3,4-噻二唑-2-基)硫代甲基]-8-氧代-7-[2-(1H-四唑-1-基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠;头孢替唑钠;曲甲唑啉头孢菌素钠;头孢替坐钠;头孢替唑酸钠
英文名称:Ceftezole sodium
英文同义词:CEFTEZOLE SODIUM;8-oxo-7-[(1h-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt;8-oxo-7-((1h-tetrazol-1-5-thia-1-azabicyclo(4.2.0)oct-2-ene-2-carboxylicaci;ylacetyl)amino)-3-((1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl)-,monosodiumsalt,(6r-t;CDFTEZOLE SUDIUM;5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 8-oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-, monosodium salt, (6R-trans)-;Sodium 7-[(1H-tetrazol-4-yl)acetyl]-3-(1,3,4-thiadiazol-5-ylthio)cephalosporanate;8-Oxo-7-[(1H-tetrazol-1-ylacetyl)amino]-3-[(1,3,4-thiadiazol-2-ylthio)methyl]-5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt
CAS号:41136-22-5
分子式:C13H11N8NaO4S3
分子量:462.46
EINECS号:
相关类别:Pharmaceutical intermediate;医药中间体;医药原料;医药原料药
Mol文件:41136-22-5.mol
头孢替唑钠
头孢替唑钠 性质
CAS 数据库41136-22-5(CAS DataBase Reference)
头孢替唑钠 用途与合成方法
概述头孢替唑钠是第一代广谱头孢类抗生素,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。其化学结构类似于头孢唑啉。其对多种G-及G+菌均有广泛而强大的杀菌力,尤其对大肠杆菌、变形杆菌的抗菌作用更强。对耐药金葡菌、G-菌生成的β-内酰胺酶具有很高的稳定性,肾毒性低,对肾功能不全患者也可酌情使用。本品具有抗菌活性高、交叉耐药性小、毒副作用小等特点,临床上主要用于呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆道感染、创伤性感染、浅表化脓性感染、深部化脓性感染、妇科感染、耳鼻喉科感染等。 头孢替唑钠最早由日本藤泽公司研发,1978年转让给中外制药并以商品名“Falomesin”上市,其在我国上市比较晚。2002年哈药集团制药总厂获得国家食品药品监督管理局(SFDA)颁发的生产批文,是近两年头孢菌素类医疗市场用量增幅最快的品种之一。
头孢替唑钠结构式
图1为头孢替唑钠结构式
适应证呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。
药理作用头孢替唑钠为半合成的头孢菌素衍生物,其作用机理是通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌活性。头孢替唑钠对下列细菌有抗菌活性:
1.需氧革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌。
2.需氧革兰氏阴性菌:大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌。
药代动力学本品在体内分布广泛,其中以肾脏最高,依次为血清、肝脏、肺、心、脾。脑脊液中也有少量分布,但脑膜炎症时分布明显增加。在炎性渗出液中的分布,与头孢唑林、头孢噻啶和头孢噻吩相比,头孢替唑为最高,用药后5小时,在渗出液中仍还有相当量的头孢替唑,明显比血中浓度维持时间长。本品健康成年人肌注0.5g,15~30分钟时血清浓度达峰值,血药峰浓度为24.9μg/mL,维持至4小时约2.6μg/mL,半衰期为56分钟,24小时尿中回收率为86.6%。健康成人一次静滴1g(加 500mL生理盐水),1小时滴完。在开始静滴后15分钟血药浓度达峰值(38.75μg/mL),点滴过程中维持此浓度,点滴结束后15分钟血药浓度降至25μg/mL,30分钟为6.25μg/mL,半衰期为0.33小时。
不良反应1.休克:极少有休克发生,需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状,如:不适感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排便异常、耳鸣、出汗等症状,应立即停止用药,并予必要处理。
2.少数有过敏反应,如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等,出现时停药即消失。
3.罕见严重肾功能异常,偶见血肌酐升高,如发现异常应立即停药,进行必要处理。
4.罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等,当发现有上述异常时,应停止用药。
5.罕见GOT、GPT、碱性磷酸酶增加,有上述异常时,应立即停止用药。
6.偶见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等,罕见假膜性肠炎,当有腹痛、腹泻出现时,应立即停药。
7.菌群失调:罕见发生念珠菌症。
8.维生素缺乏症:罕见发生维生素K缺乏症和B组维生素缺乏症。
9.罕见间质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多,当出现上述症状时,应停止用药,并给予相应的治疗。
10.其他:罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。
注意事项1.为预防过敏反应的发生,用药前应详细询问病人过敏史,并进行皮肤过敏试验。
2.肾功能不全者慎用。
3.青霉素过敏者慎用。
  4.静脉内大量注射,偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎,故要注意调整注射部位和注射方法。注射速度要尽量缓慢。
5.本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等体质者慎用。
6.对不能很好进食或需接受静脉营养的患者,老年患者,体弱者需严密监测,警惕出现维生素K缺乏症的可能。
7.肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结,故不可在同一部位反复注射。
8.肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。
禁忌1.对本品或其他头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
2.对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。
有关头孢替唑钠的概述、适应症、药理作用、不良反应等是由Chemicalbook的东方编辑整理。(2015-11-23)
剂型注射剂。
类别有毒物品
毒性分级低毒
急性毒性静脉-大鼠 LD50: 3800 毫克/公斤; 静脉-小鼠 LD50: 4700 毫克/公斤
可燃性危险特性热分解排出有毒氮氧化物, 硫氧化物, 氧化钠烟雾
储运特性库房低温通风干燥
灭火剂水,二氧化碳, 泡沫, 干粉
安全信息
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