泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
| 中文名称 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) |
|---|---|
| 中文同义词 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB);(R)-N4-(3-氯-4-(噻唑-2-基甲氧基)苯基)-N6-(4-甲基-4,5-二氢恶唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺;VARLITINIB,小分子抑制剂 |
| 英文名称 | ARRY-334543 |
| 英文同义词 | ARRY-334543;AR-00334543;Varlitinib;(R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline;(R)-N4-(3-chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine;Varlitinib ARRY 334543;ARRY 334543 (Varlitinib);N4-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N6-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-4,6-Quinazoline diamine |
| CAS号 | 845272-21-1 |
| 分子式 | C22H19ClN6O2S |
| 分子量 | 466.94 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 845272-21-1.mol |
| 结构式 |  |
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) 性质
| 沸点 | 637.1±65.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：50 mg/mL（107.08 mM；需要超声波） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 6.54±0.70(Predicted) |
| CAS 数据库 | 845272-21-1 |
Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
ErbB1
(Cell-free assay) | 7 nM |
ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，K i =1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。
口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 2mg | 550元 |
| 2024/01/25 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 5mg | 1100元 |