5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈
中文名称 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 |
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中文同义词 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈;3-(13-甲基-5-氧代-6,7-二氢-5H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12(13H)-基)丙腈;化合物LIPROXSTATIN-1;G?6976 (PKC抑制剂);GO 6976,PKC抑制剂 |
英文名称 | GO 6976 |
英文同义词 | InSolution? G? 6976;5,6,7,13-Tetrahydro-13-methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;Go6976,5,6,7,13-Tetrahydro-13-Methyl-5-oxo-12H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazole-12-propanenitrile;PD406976;12-(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO(2,3-A)PYRROLO(3,4-C)-CARBAZOLE;12-2(2-CYANOETHYL)-6,7,12,13-TETRAHYDRO-13-METHYL-5-OXO-5H-INDOLO[2,3-A]PYRROLO[3,4-C]CARBAZOLE;GO 6976;G6976 |
CAS号 | 136194-77-9 |
分子式 | C24H18N4O |
分子量 | 378.43 |
EINECS号 | 200-258-5 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Inhibitor |
Mol文件 | 136194-77-9.mol |
结构式 |
5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 性质
熔点 | >221°C (dec.) |
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沸点 | 652.3±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 | 乙腈(微溶,加热)、DMSO(微量溶解)、甲醇(微量溶解) |
形态 | 类白色固体 |
酸度系数(pKa) | 14.39±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至类白色 |
Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
Target | Value |
JAK2
(Cell-free assay) | |
FLT3
(Cell-free assay) | |
PKCα
(Cell-free assay) | 2.3 nM |
PKCβ1
(Cell-free assay) | 6.2 nM |
PKC
(Rat brain) | 7.9 nM |
Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ,ε,和ζ的激酶活性没有作用。除了WT JAK2,Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2),且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中,Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%,FLT3-WT样品中降低为69%。 Go 6976有效抑制苔藓抑素1,肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。
Go6976 (2.5 mg/kg i.p.),作为PKD抑制剂,通过抑制MAPKs活化作用以减少TNF-α产生,而有效防止LPS/D:-GalN诱导的急性肝损伤,并显著提高LPS/D-GalN攻击的小鼠的存活率。安全信息
安全说明 | 22-24/25 |
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海关编码 | 2933998090 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-10183 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 1mg | 1170元 |
2024/08/19 | S7119 | 5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈 Go6976 | 136194-77-9 | 5mg | 1615.81元 |