5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺
中文名称 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 |
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中文同义词 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺;5-氯-PADAB;5-氯-N-((2S,3R)-4-(二甲氨基)-3-羟基-4-氧代-1-苯基丁-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺 |
英文名称 | CP 91149 |
英文同义词 | [R-(R*,S*)]-5-Chloro-N-[3-(diMethylaMino)-2-hydroxy-3-oxo- 1-(phenylMethyl)propyl]-1H-indole-2-carboxaMide;5-Chloro-N-[(1S,2R)-3-(diMethylaMino)-2-hydroxy-3-oxo-1-(phenylMethyl)propyl]-1H-indole-2-carboxaMide;CP 91149;5-chloro-N-((2S,3R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-4-oxo-1-phenylbutan-2-yl)-1H-indole-2-carboxamide;CP 91149 USP/EP/BP;CS-231;CP-91149 CP91149 |
CAS号 | 186392-40-5 |
分子式 | C21H21ClN3O3 |
分子量 | 398.86274 |
EINECS号 | |
相关类别 | 代谢;小分子抑制剂,天然产物;活性分子;Inhibitors;Aromatics;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pfizer compounds;Pharmaceuticals;peptides |
Mol文件 | 186392-40-5.mol |
结构式 |
5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 性质
熔点 | 190-192°C |
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储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
稳定性 | 吸湿性 |
Target | Value |
Glycogen phosphorylase (GP) | 0.13 μM |
CP-91149对人肝糖原磷酸化酶A(HLGPa)的抑制作用比对咖啡因(IC50 = 26 μM)高200倍。CP-91149 (10-100 μM)剂量依赖性抑制胰高血糖素刺激的肝糖分解,在离体大鼠肝细胞和原代人肝细胞中,IC50 为~2.1 μM。 CP-91149也会有效抑制人肌肉磷酸化酶A和B的活性,IC50分别为0.2 μM和~0.3 μM。CP-91149以2.5 μM处理诱导肝细胞中磷酸化酶失活和糖原合成酶连续失活,糖原合成在5 mM葡萄糖下增加7倍,在20 mM葡萄糖下增加2倍。CP-91149能够部分抵消磷酸化酶过表达的作用。 CP-91149也会有效抑制大脑GP,在A549细胞中IC50为0.5 μM。CP-91149以10-30 μM的剂量处理,在A549和HSF55细胞中引起显著的糖原积累。CP-91149处理增加HSF55细胞中G1期细胞,伴随S期数量显著减少,与p21 和p27的表达相一致。 CP-91149也会促进非工程或GP过表达培养的人肌肉细胞中GS (糖原合成酶)脱磷酸化和活化,但仅作用于缺乏糖原的细胞。
CP-91149对糖尿病ob/ob小鼠以25-50 mg/kg口服给药通过抑制体内肝糖分解,引起葡萄糖快速降低100-120 mg/dl,而不产生低血糖症。CP-91149治疗不降低血糖正常的,非糖尿病小鼠的葡萄糖水平。在非禁食的Goto-Kakizaki (GK)大鼠体内,CP-91149结合CS-917给药抑制肝糖原减少,且相对于CS-917单独给药,更大程度的降低血糖。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13525 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 CP-91149 | 186392-40-5 | 5mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-13525 | 5-氯-N-[(1S,2R)-3-(二甲基氨基)-2-羟基-3-氧代-1-(苯基甲基)丙基]-1H-吲哚-2-甲酰胺 CP-91149 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |