伐瑞拉迪
| 中文名称 | 伐瑞拉迪 |
|---|---|
| 中文同义词 | 伐瑞拉迪;伐瑞拉地;伐瑞拉迪?, >98%;2-((3-(2-氨基-2-氧代乙酰基)-1-苄基-2-乙基-1H-吲哚-4-基)氧基)乙酸;瓦雷斯普拉迪 |
| 英文名称 | VARESPLADIB |
| 英文同义词 | LY-333013;Varespladib (LY315920);2-(3-(2-amino-2-oxoacetyl)-1-benzyl-2-ethyl-1H-indol-4-yloxy)acetic acid;2-(1-benzyl-2-ethyl-3-oxamoylindol-4-yl)oxyacetic acid;VARESPLADIB;LY315920(Varespladib);2-[[3-(2-Amino-2-oxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]Acetic Acid;[[3-(Aminooxoacetyl)-2-ethyl-1-(phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy]acetic acid |
| CAS号 | 172732-68-2 |
| 分子式 | C21H20N2O5 |
| 分子量 | 380.39 |
| EINECS号 | 1592732-453-0 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;抑制剂;科研试剂;代谢;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 172732-68-2.mol |
| 结构式 |  |
伐瑞拉迪 性质
| 熔点 | 230-234 °C |
|---|---|
| 沸点 | 667.9±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 3.12±0.40(Predicted) |
| 颜色 | 白色至米色 |
Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。Phase 3。
| Target | Value |
|
hnsPLA2
(Cell-free assay) | 7 nM |
LY315920作用于多种不同物种，包括大鼠，兔，豚鼠，人类的血清，显著抑制sPLA2活性，IC50分别为8.1 nM, 5.0 nM, 3.2 nM和 6.2 nM。LY315920按0.1 μM-3 μM 剂量范围作用于缺少人类 sPLA2的BAL细胞,降低人类sPLA2调节的血栓形成，这种作用存在浓度依赖性，IC50 约为0.8 μM。 LY315920 (10 μM)作用于人结膜上皮细胞系(HCjE),显著抑制全－反式－维甲酸(RA)诱导的膜相关粘蛋白MUC16表达，在24小时抑制100%，在48小时抑制99%。
在体外, LY315920按 3 mg/kg 到30 mg/kg剂量静脉注射处理，抑制人类sPLA2诱导的从豚鼠BAL细胞释放的血栓。ED50为16.1 mg/kg。LY315920按0.3 mg/kg-3 mg/kg剂量口服或静脉注射给药处理表达人类sPLA2的转基因小鼠，废除血清sPLA2 活性，这种作用存在剂量和时间依赖性。安全信息
| WGK Germany | 3 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13402 | Varespladib | 1 mg | 750元 | |
| 2024/01/25 | HY-13402 | 伐瑞拉迪 Varespladib | 172732-68-2 | 5mg | 1650元 |