EGF816
| 中文名称 | EGF816 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[7-氯-1-[(3R)-1-[(2E)-4-(二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]六氢-1H-氮杂革-3-基]-1H-苯并咪唑-2-基]-2-甲基-4-吡啶羧酰胺;那扎替尼;EGFR抑制剂(EGF816);EGF816, 一种新颖的 EGFR 抑制剂;(R,E)-N-(7-氯-1-(1-(4-(二甲氨基)丁-2-烯酰基)氮杂环庚烷-3-基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)-2-甲基异烟酰胺;化合物NAZARTINIB;纳扎替尼;那扎替尼(EGF816) |
| 英文名称 | EGF816 |
| 英文同义词 | Nazartinib (EGF816);EGF816;Nazartinib;NVS-816;EGF816, 98%, a novel EGFR inhibitor;Nazartinib (EGF816, NVS-816);(R,E)-N-(7-chloro-1-(1-(4-(dimethylamino)but-2-enoyl)azepan-3-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)-2-methylisonicotinamide;EGF816 Nazartinib |
| CAS号 | 1508250-71-2 |
| 分子式 | C26H31ClN6O2 |
| 分子量 | 495.02 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药【仅供科研】;细胞生物学试剂;抑制剂;科研原药系列 |
| Mol文件 | 1508250-71-2.mol |
| 结构式 |  |
EGF816 性质
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 11.38±0.43(Predicted) |
Nazartinib (EGF816, NVS-816)是共价的、不可逆的、对突变型EGFR具有选择性的抑制剂，对突变型EGFR(L858R, ex19del)和T790M具有纳摩尔级别的抑制作用，相对于野生型EGFR，其对突变型EGFR更具特异性。
| Target | Value |
| mutant EGFR | 0.031 μM(Ki) |
EGF816是一种新型的、共价的、对突变型EGFR具有选择性的EGFR抑制剂，对致瘤性（L858R和ex19del）和T790M耐受性突变具有等效活性，其选择性比对野生型EGFR高。EGF816在体外有效地抑制常见的EGFR突变体，如L858R, Ex19del和T790M。用三种细胞系：H3255, HCC827和H1975（分别含L858R, Ex19del和L858R/T790M突变）来检测EGF816对EGFR突变株的细胞活性。细胞经EGF816孵育3小时后，对H3255, HCC827和H1975细胞中的pEGFR水平具有有效抑制作用，EC50分别为5, 1 和 3 nmol/L。细胞实验也证明，相较于野生型EGF816，EGF816对突变型EGFR更具有选择性。
EGF816在体内实验中耐受良好，在小鼠中具有有利的物理化学性质和口服生物利用度。在啮齿类动物中，EGF816具有中等分布容量，清除率偏低(在大鼠和小鼠的肝脏血流中分别为30%和35%)。而在犬类中，EGF816具有高的清除率和高分布容量。EGF816在exon 20 insertion（EGFR）的小鼠模型中，具有抗肿瘤活性。在高于有效剂量的浓度下，EGF816对野生型EGFR的抑制作用甚微，并耐受良好。单药处理时，EGF816可持续地抑制EGFR磷酸化，与EGFR发生不可逆结合。EGF816在人类中的半衰期比在小鼠中半衰期长，目前正处于临床I/Ⅱ期试验。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-12872 | EGF816 Nazartinib | 1508250-71-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 980元 |