安丝菌素 P 3
中文名称 | 安丝菌素 P 3 |
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中文同义词 | 安丝菌素 P 3;安丝菌素;MICROTUBULE抑制剂(ANSAMITOCIN P-3);安丝菌素 P-3?, >98%;ANSAMITOCIN P-3(MAYTANSINOL ISOBUTYRATE);安沙菌素P-3;氨丝菌素P3;美登醇异丁酸酯 |
英文名称 | ansamitocin P-3 |
英文同义词 | 2'-De(acetylmethylamino)-2'-methylmaytansine;2'-De[acetyl(methyl)amino]-2'-methylmaytansine;Anasamitocin P-3;Nsc292222;Tam 330;Tam-330;Ansamitosin P 3;ANSAMITOCIN P-3 |
CAS号 | 66584-72-3 |
分子式 | C32H43ClN2O9 |
分子量 | 635.14 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抗生素;生物发酵;细胞生物学试剂;医药原料;Cell Signaling and Neuroscience;Cytoskeleton and Extracellular Matrix;Microtobule Inhibitors |
Mol文件 | 66584-72-3.mol |
结构式 |
安丝菌素 P 3 性质
熔点 | 190-192℃ |
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沸点 | 833.1±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.29 |
储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL (157.45 mM);乙醇:55 mg/mL (86.60 mM) |
酸度系数(pKa) | 9.82±0.70(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | Water: Insoluble |
1) 将发酵结束的发酵液或固体发酵培养基用萃取溶剂进行萃取,得到萃取液;
2) 将步骤1)得到的萃取液集中浓缩至无萃取溶剂流出得到浓缩浸膏粗品A,然后 加入中性氧化铝,并用有机溶剂使其与粗品A混合均匀;
3) 将步骤2)混合均匀的粗品A旋蒸至干燥的沙状;
4) 将有机溶剂加入到步骤3)干燥的沙状粗品A中,震荡静置,取上清液;
5) 将步骤4)的上清液集中浓缩,加入硅胶旋蒸至沙状,用柱层析法梯度洗脱得到 安丝菌素P-3。Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate, NSC292222, Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,IC50为3.4 μM。
Maytansinoids
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5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛脑分离的微管聚合,但是与VCR相比, Ansamitocin p-3 高浓度80 μM 时不会导致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白发生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培养的细胞中加入Ansamitocin p-3,阻止一定浓度双丁酰环腺苷3':5'-磷酸使AC细胞形态学从纤维上皮样细胞变为神经胶质瘤样细胞。此外,16 nM Ansamitocin p-3 处理也导致A31 细胞良好的细胞质网络发生快速分散。Ansamitocin p-3 短期处理A31细胞或KB细胞,也抑制DNA合成。这些结果说明Ansamitocin p-3 通过与微管装配系统相互作用而起作用,导致有丝分裂纺锤体纤维的形成受抑制,最终导致细胞死亡。 Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7细胞,具有毒性,这种作用存在剂量依赖性,ED50分别为4×10 Ansamitocin p-3作用于HCT-116 细胞,也具有毒性,EC50为 0.081 nM。 Ansamitocin p-3 增强辐射作用于 果蝇细胞和人类癌细胞的效果,按p53依赖性方式。
Ansamitocin p-3 (>1 µg)处理,显著抑制白血病SN36生长, 且诱导P388 白血病细胞停滞在细胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 µg/kg剂量处理携带腹腔注射B16恶性黑色素瘤的小鼠,显著延长寿命,延长130%。Ansamitocin p-3处理也显著延长携带Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大细胞瘤的小鼠寿命,但是只微弱延长携带腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠寿命。
安全信息
危险品标志 | Xn |
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危险类别码 | 20/22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | OQ2293000 |
海关编码 | 2941900000 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-15739 | 安丝菌素 P 3 Ansamitocin P-3 | 66584-72-3 | 2mg | 866元 |
2024/08/19 | HY-15739 | 安丝菌素 P 3 Ansamitocin P-3 | 66584-72-3 | 5mg | 1300元 |