利达脒 基本信息
| 中文名称 | 利达脒 |
|---|---|
| 中文同义词 | 利达脒;N-(2,6-二甲苯基)-N'-[亚胺(甲氨基)甲基]脲;甲苯脒脲;化合物 T25719 |
| 英文名称 | UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]- |
| 英文同义词 | UREA, N-(2,6-DIMETHYLPHENYL)-N'-[IMINO(METHYLAMINO)METHYL]-;Lidamidine;Lidarral;N-(2，6-Dimethylphenyl)-N’-[imino(methylamino)methyl]urea;Smodin;WHR-1142A;65009-35-0 (Mono-hydrochloride);66283-88-3 (Unspecified hydrochloride) |
| CAS号 | 66871-56-5 |
| 分子式 | C11H16N4O |
| 分子量 | 220.27 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 泻药及止泻药;消化系统用药;药物 |
| Mol文件 | 66871-56-5.mol |
| 结构式 |  |
利达脒 性质
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、二氯甲烷（微溶）、DMSO（微溶、加热） |
|---|---|
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
化学性质
盐酸利达脒(Lidamidine Hydrochloride)：C11H16N4O?HCl。[65009-35-0]。白色粉末，熔点194～197℃。UV最大吸收(水)：262，271nm(ε626，524)。25℃时的溶解度(mg/ml)：水153.55，甲醇297．94，乙醇88.55，氯仿4.62，己烷0.01。急性毒性LD50雄小鼠，雄大鼠，雌大鼠(mg/kg)：260，267，160口服。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：56静脉注射。
用途
高效止泻药，以抑制肠道分泌为主，并兼有抑制肠道运动作用。用于大肠炎、节段性回肠炎、溃疡性结肠炎与溃疡性直肠炎引起的慢性腹泻或暴发型腹泻，胃肠道运动障碍或癌症所致腹泻及糖尿病腹泻等。生产方法
方法1：2,6-二甲基-N-烷氧羰基苯胺和游离甲基胍(经硫酸甲基胍而来)在氢氧化钠作用下反应，即得利达脒。方法2：122.1g(0.5mo1)硫酸甲基胍悬浮于750ml四氢呋喃，加入80.0g(1.0mo1)50%氢氧化钠水溶液，搅拌1h。加入50.0g固体无水硫酸钠，再搅拌0.5h。在快速搅拌下，滴加73.5g(0.5mo1)异氰酸(2，6-二甲基苯酯)在200ml四氢呋喃的溶液，搅拌过夜。过滤，滤液减压浓缩。剩余物用约1L水稀释，过滤出不溶的固体，并用水彻底洗涤。该固体溶于甲醇，用无水硫酸钠干燥。过滤，滤液用饱和氯化氢的甲醇溶液酸化。减压浓缩，剩余物磨细，用乙醚浸渍。过滤出固体，用乙醚洗，真空80℃干燥2h，得114.2g盐酸利达脒，收率89%，熔点194～196℃。
方法3：异氰酸(2，6-二甲基苯酯)和S-甲基异硫脲在苛性钠作用下，反应得到的产物再和甲胺反应，即得到利达脒。