AZD3839
| 中文名称 | AZD3839 |
|---|---|
| 中文同义词 | AZD3839富马酸盐;BACE1INHIBITOR抑制剂(AZD3839 FREE BASE);(S)-1-(2-(二氟甲基)吡啶-4-基)-4-氟-1-(3-(嘧啶-5-基)苯基)-1H-异吲哚-3-胺;化合物AZD3839;AZD3839,生物利用型BACE-1抑制剂 |
| 英文名称 | (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine |
| 英文同义词 | (S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine;(S)-AZD3839;(S)-1-(2-(difluoromethyl)pyridin-4-yl)-4-fluoro-1-(3-(pyrimidin-5-yl)phenyl)-1H-isoindol-3-amine AZD3839;AZD3839 (free base);AZD3839 fuMarate;CS-2630;AZD3839;AZD-3839;AZD 3839;1H-Isoindol-3-amine, 1-[2-(difluoromethyl)-4-pyridinyl]-4-fluoro-1-[3-(5-pyrimidinyl)phenyl]-, (1S)- |
| CAS号 | 1227163-84-9 |
| 分子式 | C24H16F3N5 |
| 分子量 | 431.41 |
| EINECS号 | 682-619-1 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;抑制剂 |
| Mol文件 | 1227163-84-9.mol |
| 结构式 |  |
AZD3839 性质
| 沸点 | 596.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：125 mg/mL（289.75 mM；需要超声波） |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 2.56±0.40(Predicted) |
AZD3839是一种有效的选择性BACE1抑制剂，Ki为26.1 nM，比作用于BACE2的选择性高14倍。Phase 1。
| Target | Value |
|
BACE1
(Cell-free assay) | 26.1 nM(Ki) |
在SH-SY5Y细胞中，AZD3839有效降低了Aβ40水平，IC50为4.8 nM，并减少了sAPPβ的形成，IC50为16.7 nM。AZD3839也会减少C57BL/6小鼠初级皮层神经元，N2A细胞，和Dunkin-Hartley豚鼠初级皮层神经元分泌的Aβ40水平，IC50值分别为50.9，32.2，和24.8 nM 。 在体外，AZD3839也会引起BACE1抑制，细胞试验中IC50值为16.7 nM。
在C57BL/6小鼠中，AZD3839 (69 mg/kg, p.o.)引起剂量和时间依赖性血浆和大脑Aβ减少。在豚鼠和非灵长类动物中，AZD3839也会抑制Aβ产生。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13438 | AZD3839 AZD3839 free base | 1227163-84-9 | 5mg | 1300元 |
| 2024/01/25 | HY-13438 | AZD3839 AZD3839 free base | 1227163-84-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1430元 |