鲁比前列素
中文名称 | 鲁比前列素 |
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中文同义词 | 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;芦比前列酮;鲁比前列素136790-76-6,工厂零售136790-76-6;卢比前列腺素/卢比前列酮;7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-Difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid 中文名称: 7-[(1R,4R,6R,9R)-4-(1,1-二氟戊基)-4-羟基-8-氧代-5-氧杂双环[4.3.0]壬烷-9-基]庚酸;鲁比前列素;鲁比前列酮 33963-40-9;鲁比前列素(卢比前列腺素) |
英文名称 | Lubiprostone |
英文同义词 | Lubiprostone API;7-[(1r,4r,6r,9r)-4-(1,1-difluoropentyl)-4-hydroxy-8-oxo-5-oxabicyclo[4.3.0]non-9-yl]heptanoic acid;lubiprostone;(11a)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid;Ru 0211;(11α)-16,16-Difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-prostan-1-oic Acid;C13707;Prostan-1-oic acid, 16,16-difluoro-11-hydroxy-9,15-dioxo-, (11α)- |
CAS号 | 136790-76-6 |
分子式 | C20H32F2O5 |
分子量 | 390.47 |
EINECS号 | 634-172-9 |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;前列素系列;前列素;Inhibitors;Prostaglandin;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs |
Mol文件 | 136790-76-6.mol |
结构式 |
鲁比前列素 性质
熔点 | 56-59°C |
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沸点 | 539.1±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.143±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 4.77±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
鲁比前列酮只能用于18岁以上的成人女性,儿童及成年男性禁用。鲁比前列酮为一局限性氯离子通道激活剂,可选择性活化位于胃肠道上皮尖端管腔细胞膜上的2型氯离子通道(CIC-2),增加肠液的分泌和肠道的运动性,从而增加排便,减轻慢性特发性便秘的症状,且不改变血浆中钠和钾的浓度。有1429例患者参加的临床试验中,服用本品24拜9,bid,常见不良反应为胃肠道症状,其中恶心发生率为13.2%,呈剂量依赖性,与食物同服可降低其发生率; 腹泻发生率为3.4%,与剂量无关。对电解质无明显影响。其他还有晕厥、震颤、感觉异常、味觉异常、僵直、无力、疼痛、水肿、哮喘、呼吸痛、咽喉发紧、精神紧张、面红、心悸、食欲减退等。对本品过敏和机械性肠梗阻病史者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。避免高温和潮湿,室温下放置。Lubiprostone 是一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。 Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。 与非选择性激动剂分泌的PGE2(1 mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1 mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。 Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A ,并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7 nM。Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。http://baike.baidu.com/link?url=KvBeInJ7cuGH45fH6C68R7ENhx8RpkKnf983k_VQy-zuLFfIyvQT9rAudDlOMzTAWI9mzaNjg2pOZH97jZC0PVdZ4ng7Q6w0kVicggGR0JggSdf9ms5OhqUH0BzHS8JiFeac0rbyI4qD4a6IEQxGJq
http://www.biomart.cn/infosupply/16524881.htm
http://www.biomart.cn/infosupply/16524881.htm
安全信息
RTECS号 | UK8257750 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-B0679 | 鲁比前列素 Lubiprostone | 136790-76-6 | 1mg | 280元 |
2024/01/25 | HY-B0679 | 鲁比前列素 Lubiprostone | 136790-76-6 | 5mg | 700元 |