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巴非替尼

巴非替尼 更多供应商
公司名称:济南精合医药科技有限公司  
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产品介绍:英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
纯度:99% HPLC 包装信息:1G;10G;100G;500G;1KG
公司名称:T&W GROUP  
联系电话:+86-21-61551611, 61551462, 61551420, 61551610
产品介绍:英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
纯度:>=99.0% 包装信息:100g;500g;1kg;5kg;10kg
公司名称:北京华美互利生物化工  
联系电话:010-56205725;010-86181995
产品介绍:中文名称:巴非替尼;巴氟替尼
英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
公司名称:Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.  
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产品介绍:英文名称:Bafetinib
CAS:887650-05-7
纯度:99% HPLC 包装信息:50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g,100g,500g,1kg 备注:XYA1259
公司名称:上海皓元医药股份有限公司  
联系电话:86-21-58998985
产品介绍:英文名称:Lyn-IN-1
CAS:887650-05-7
纯度:>98% 包装信息:970RMB/5mg 备注:试剂级
最新发布供应信息
巴非替尼_衢州瑞孚化工有限公司
2013/5/22 10:43:51
巴非替尼_苏州卡耐博生物技术有限公司
2013/4/12 9:47:07
巴非替尼
概述 理化性质 靶点 作用机理 储存液配制 应用 主要参考资料
中文名称:巴非替尼
中文同义词:N-[3-([5,5'-联嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺;巴非替尼
英文名称:Bafetinib
英文同义词:bafetinib;N-[3-([5,5'-Bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide;(S)-N-(3-([5,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide;Lyn-IN-1;Bafetinib, >=98%;(S)-N-(3-(5,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-((3-(dimethylamino)-pyrrolidin-1-yl)me
CAS号:887650-05-7
分子式:C30H31F3N8O
分子量:576.62
EINECS号:
相关类别:APIs;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶
Mol文件:887650-05-7.mol
巴非替尼
巴非替尼 性质
密度 1.36
巴非替尼 用途与合成方法
概述巴非替尼(Bosutinib)是一种有效的,选择性的,由NipponShinyaku公司开发的双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,在结构上与伊马替尼和尼罗替尼相似,都为2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼对Bcr-Abl阳性K562 细胞株和KU812抑制活性是伊马替尼强的25~55倍,可克服除T315I以外的大部分Abl点突变。目前已完成Ⅱ期临床疗效及安全性研究。.
无细胞试验中IC50为5.8nM/19nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,高至0.1μM的浓度对PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也无抑制作用。Bafetinib浓度依赖的抑制BaF3细胞BCR-ABL突变株(M244V,G250E,Q252H,Y253F,E255K,M351T和H396P)增殖,但对T315I突变株无抑制作用 [2]。Bafetinib能促进细胞自噬,并能诱导BCR-ABL+慢性髓性白血病细胞caspase依赖性和非依赖性程序性死亡。Bafetinib已进入II期临床试验用于治疗白血病。
理化性质外观:白色或类白色结晶性粉末
溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存:3年 -20℃粉状
巴非替尼
图1为巴非替尼
靶点巴非替尼的靶点
表1为巴非替尼的靶点  
作用机理与伊马替尼, bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶,从而抑制细胞生长和凋亡(细胞死亡)。由于双重作用机理,这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病,恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少,因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞,并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。
储存液配制巴非替尼的储存液配制配方
表2为巴非替尼的储存液配制配方  
应用用于治疗白血病
主要参考资料[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.
[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.
安全信息
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