CERDULATINIB 盐酸盐
| 中文名称 | CERDULATINIB 盐酸盐 |
|---|---|
| 中文同义词 | CERDULATINIB 盐酸盐;E-616452, SJN 2511,ALK5 INHIBITOR II;4-(环丙基氨基)-2-[[4-[4-(乙基磺酰基)-1-哌嗪基]苯基]氨基]-5-嘧啶甲酰胺盐酸盐;化合物CERDULATINIB HYDROCHLORIDE;4-(环丙氨)-2-((4-(4-(乙基磺酰)哌嗪-1-基)苯基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺 盐酸盐 |
| 英文名称 | Cerdulatinib HCl salt |
| 英文同义词 | Cerdulatinib HCl salt;4-(cyclopropylamino)-2-[[4-[4-(ethylsulfonyl)-1-piperazinyl]phenyl]amino]-5-pyrimidinecarboxamide,hydrochloride (1:1);Cerdulatinib (PRT062070, PRT2070);Cerdulatinib HCl;Cerdulatinib hydrochloride;Cerdulatinib HCl salt USP/EP/BP;PRT2070 hydrochloride;PRT062070 hydrochloride |
| CAS号 | 1369761-01-2 |
| 分子式 | C20H28ClN7O3S |
| 分子量 | 481.99942 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1369761-01-2.mol |
| 结构式 |  |
CERDULATINIB 盐酸盐 性质
| 储存条件 | under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO:20.0(最大浓度 mg/mL);41.49(最大浓度 mM) |
Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
| Target | Value |
|
TYK2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
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MST1
(Cell-free assay) | 4 nM |
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ARK5
(Cell-free assay) | 4 nM |
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MLK1
(Cell-free assay) | 5 nM |
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Fms
(Cell-free assay) | 5 nM |
来自正常供体的人全血中，Cerdulatinib通过对SYK和JAK的双重抑制，影响BCR介导的B细胞活化。作为双SYK/JAK抑制剂，Cerdulatinib显著降低一部分NHL细胞系的细胞活性，并诱导具有BCR信号的NHL细胞系凋亡。
在大鼠胶原诱导的关节炎模型中，Cerdulatinib (5 mg/kg p.o.)显著改善滑膜的炎性侵润和关节软骨的完整性。此外，Cerdulatinib也会阻断小鼠体内BCR诱导的B细胞活化和脾肿大。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-15999A | Cerdulatinib hydrochloride | 1 mg | 363元 | |
| 2024/01/25 | HY-15999A | CERDULATINIB 盐酸盐 Cerdulatinib hydrochloride | 1369761-01-2 | 5mg | 648元 |