LFM-A13
中文名称 | LFM-A13 |
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中文同义词 | (2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺;(2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯;化合物LFM-A13;(Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺;LFM-A13,BTK抑制剂 |
英文名称 | LFM-A13 |
英文同义词 | α-cyano-β-hydroxy-β-methyl-n-(2,5-dibromophenyl)propenamide;(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibroMophenyl)-3-hydroxybut-2-enaMide(LFM-A13);(Z)-2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxybut-2-enamide;(2Z)-2-Cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-2-butenamide;a-Cyano-b-hydroxy-b-methyl-N-(2,5-dibromophenyl)propenamide;2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl) -3-oxobutanamide;LFM-A13(Z);2-Butenamide,2-cyano-N-(2,5-dibromophenyl)-3-hydroxy-, (2Z)- |
CAS号 | 244240-24-2 |
分子式 | C11H8Br2N2O2 |
分子量 | 360 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 244240-24-2.mol |
结构式 |
LFM-A13 性质
熔点 | 150-151 °C |
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沸点 | 487.9±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.909±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | −20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:15 毫克/毫升 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 5.20±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色 |
稳定性 | 从购买之日起 2 年内保持稳定。防潮。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK),IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。In BTK+ B-lineage leukemic cells, LFM-A13 enhances their sensitivity to ceramide- or vincristine-induced apoptosis. In BCL-1 cells, NALM-6 cells, or normal BALB/c splenocytes, LFM-13 inhibits the enzymatic activity of BTK in BCL-1 cells without affecting the BTK protein expression levels In human neutrophils, LFM-A13 decreases the tyrosine phosphorylation induced by fMet-Leu-Phe and inhibits the production of superoxide anions and the stimulation of adhesion, chemotaxis, and phospholipase D activity.In BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia, combination of LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.) and the standard triple-drug VPL prolongs the median survival time. In primary myeloma-bearing SCID-rab mice, LFM-A13 inhibits osteoclast activity, prevents myeloma-induced bone resorption and suppresss myeloma growth.LFM-A13是一种特异性布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,IC50为2.5 μM,选择性比其他蛋白激酶,包括JAK1,JAK2,HCK,EGFR,和 IRK高100多倍。
Target | Value |
BTK
(cell-free assay) | 1.4 μM(Ki) |
在BTK+ B系白血病细胞中,LFM-A13增强它们对神经酰胺或长春新碱诱导的细胞凋亡的敏感性。在BCL-1细胞,NALM-6细胞,或正常BALB/c脾细胞,LFM-13抑制BCL-1细胞中BTK的酶活性,而不影响BTK蛋白表达水平。在人嗜中性粒细胞中,LFM-A13降低fMet-Leu-Phe诱导的酪氨酸磷酸化,并抑制超氧阴离子的产生和粘附,趋化的刺激,以及磷脂酶D活性。
在负荷BCL-1白血病的BALB/c小鼠体内,LFM-A13 (50 mg/kg/day i.p.)与标准三联药物VPL结合延长平均存活时间。在负荷原代骨髓瘤的SCID-rab小鼠体内,LFM-A13抑制破骨细胞活性,防止骨髓瘤诱导的骨吸收,并抑制骨髓瘤的生长。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S7734 | LFM-A13 LFM-A13 | 244240-24-2 | 10mg | 810.48元 |
2024/08/19 | S7734 | LFM-A13 LFM-A13 | 244240-24-2 | 50mg | 3269.64元 |