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甲磺酸酚妥拉明

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产品介绍:中文名称:甲磺酸酚妥拉明
英文名称:Phentolamine mesilate
CAS:65-28-1
纯度:99% HPLC 包装信息:100g,1kg,25kg
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英文名称:Phentolamine Mesylate
CAS:65-28-1
纯度:99% 包装信息:25KG 备注:医药级
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纯度:99% 包装信息:5g 100g 1kg
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英文名称:Phentolamine mesilate
CAS:65-28-1
纯度:99% 包装信息:1KG;5KG;25KG 备注:医药级
最新发布供应信息
甲磺酸酚妥拉明”65-28-1“Phentolamine Mesylate:18062666868_广州市虎傲化工有限公司
2016/9/29 14:36:37
枸橼酸他莫昔芬:Tamoxifen citrate ”54965-24-1 “18062666868_广州市虎傲化工有限公司
2016/9/29 14:36:37
甲磺酸酚妥拉明
肾上腺素受体阻滞剂 药理作用 药代动力学 药物相互作用 合成路线 适应症 规格 用法用量 不良反应 注意事项 给药说明
中文名称:甲磺酸酚妥拉明
中文同义词:甲磺酸酚妥拉明;瑞支亭;2-[N-(间羟基)-对甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;甲烷磺酸芬妥胺;酚胺唑啉马来酸盐;瑞支亭甲基磺酸盐;甲磺酸酚妥拉明(立其丁);酚妥拉明甲磺酸盐
英文名称:Phentolamine mesilate
英文同义词:REGITIN;REGITIN MESYLATE;PHENTOLAMINE MESILATE;PHENTOLAMINE MESYLATE;PHENTOLAMINE METHANESULFONATE;PHENTOLAMINE METHANESULFONATE SALT;VASOMAX;m-(n-(2-imidazolin-2-ylmethyl)-p-toluidino)-phenomonomethanesulfonate(sal
CAS号:65-28-1
分子式:C18H23N3O4S
分子量:377.46
EINECS号:200-604-6
相关类别:ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;原料药;Erectile Dysfunction;Diagnostic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Adrenoceptor;API;Pharmaceutical raw material;细胞生物学;生物活性小分子;Regitine;植物提取物;医药原料;小分子抑制剂;pharmaceutical
Mol文件:65-28-1.mol
甲磺酸酚妥拉明
甲磺酸酚妥拉明 性质
熔点 180-182 °C(lit.)
储存条件 Refrigerator
溶解度 ethanol: 26 mg/mL
form powder
color white to off-white
水溶解性 50 mg/mL
Merck 13,7348
稳定性Aq. Solutions Cannot be Stored
甲磺酸酚妥拉明 用途与合成方法
肾上腺素受体阻滞剂勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)是一种常见的、重要的性功能障碍,属泌尿外科类疾病。流行病学资料提示,男性ED的发生较普遍,且与年龄增加和血脂异常、高血压、冠状动脉病变及糖尿病等疾病存在着密切的关系。目前全球约有1.52亿男性患有ED,随着人类社会老龄化,预测到2025年全世界将有3.22亿男性受到这一性功能障碍的困扰。酚妥拉明为非选择性肾上腺素能a受体阻断剂,能够降低周围血管阻力,增加周围血管血流量。在治疗男性勃起功能障碍时,该药物能够作用于勃起组织上的a受体,舒张小动脉和毛细血管,增加阴茎海绵体血液供应,促进和增强勃起功能。美国先灵公司研制的Vasomax(甲磺酸酚妥拉明普通片)己在部分南美国家上市,用于男性勃起功能障碍的治疗。除口服给药外,酚妥拉明目前常用的给药方式注射液。由于注射给药的疼痛和不便,患者用药的顺应性极差,并且还可能发生注射部位海绵体纤维化等副作用,不适合于多次反复用药。
经过多年的临床验证,甲磺酸酚妥拉明主要用于性功能障碍,特别是适用于勃起功能障碍的治疗,效果显著。作为口服制剂的胶囊和片剂,因其服用和携带较为方便更受广大消费者欢迎。
同时,注射用甲磺酸酚妥拉明是临床常用α-肾上腺素受体阻滞药,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力,多用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,左心室衰竭及防止皮肤坏死等。
甲磺酸酚妥拉明(phentolamine mesylate,PM)为-肾上腺素受体阻滞剂,对α1与α2受体均有作用,已经开发了片剂、胶囊和注射剂等制剂。
甲磺酸酚妥拉明片剂为α-受体潜在的竞争性阻滞剂,通过阻断血管平滑肌的α l受体以及可能的α 2受体,导致外周阻力下降,血管扩张,可使阴茎海绵体平滑肌放松,让血液更多地流入海绵体组织中,同时抑制海绵体中血液流出,导致勃起。酚妥拉明口服生物利用度低,其口服制剂临床上用于勃起功能障碍的治疗。
注射用甲磺酸酚妥拉明是临床常用α-肾上腺素受体阻滞药,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力,多用于诊断嗜铬细胞瘤及治疗其所致的高血压发作,左心室衰竭及防止皮肤坏死等。该药是《中国药典》2005年版收载的品种。
药理作用1.甲磺酸酚妥拉明是短效的非选择性a-受体(a1、a2)阻滞剂,能拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力。
2.拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤,但对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少。
3.能降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左心室舒张末压和肺动脉压下降,心搏出量增加,可用于治疗心力衰竭。致癌、致突变和生殖毒性。
4.长期的试验表明,甲磺酸酚妥拉明没有明显的致癌、致突变和生殖毒性。在对大鼠、小鼠和兔的试验中,未发现甲磺酸酚妥拉明有致畸或胚胎。
药代动力学片剂:本品口服30分钟达血药浓度峰值,Cmax为33mg/L,有效浓度可维持2小时。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出。本品与血清蛋白结合率为54%。
注射液:肌内注射20分钟血药浓度达峰值,持续30~45分钟,静脉注射2分钟血药浓度达峰值,作用持续15~30分钟。静注的T1/2约19分钟。静脉注射后约有一次给药量的13%以原形自尿排出。
药物相互作用片剂和胶囊:
1.本品与胍乙啶合用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
2.苯巴比妥、格鲁米特等镇静催眠药,利血平、降压灵等降压药能加强本药品的降压作用。
3.与强心苷合用时,可使其毒性反应增强。
4.应避免与铁剂合用。
5.禁与硝酸甘油类药物合用。
注射液:
1.与拟交感胺类药同用,使后者的周围血管收缩作用抵消或减弱。
2.与胍乙啶同用,体位性低血压或心动过缓的发生率增高。
3.与二氮嗪同用,使二氮嗪抑制胰岛素释放的作用受抑制。
4.苯巴比妥类、导眠能等加强本品降压作用。
5.忌与铁剂配伍。
合成路线步骤1: 将3-羟基-4-甲基二苯胺,盐酸氯甲基咪唑啉,甲苯加入反应瓶,回流分水,于110℃回流反应15小时,降温至100℃,加入纯化水,乙酸乙酯,升温,回流,降温后分层,水层降温至15-20℃析结晶24小时,过滤,用乙酸乙酯和丙酮淋洗,得盐酸酚妥拉明。
步骤2:将盐酸酚妥拉明,纯化水加入反应瓶,升温至80℃全溶,用碳酸钠水溶液调pH=8,加入活性炭,保温脱色,过滤,滤液降温至10℃,用NaOH水溶液调pH=9.5,5℃保温析结晶4小时,过滤,用纯化水洗至中性,得酚妥拉明。
步骤3:将酚妥拉明,异丙醇加入反应瓶,在50-60℃缓慢滴加甲磺酸调pH=6,降温至10℃-15℃,保温析结晶4小时,过滤,用乙酸乙酯淋洗,得甲磺酸酚妥拉明粗品。
步骤4:将甲磺酸酚妥拉明粗品,乙醇加入反应瓶,升温至全溶,加入活性炭,保温脱色10分钟,过滤,加入乙酸乙酯,降温至10℃-15℃,保温析结晶4小时,过滤,用乙酸乙酯淋洗,得甲磺酸酚妥拉明精品。
具体反应方程式为:
反应式
适应症片剂和胶囊:用于勃起功能障碍的治疗。
注射剂:本品为短效α受体阻滞剂,对α1、α2受体无选择性;能拮抗血中儿茶酚胺效应,直接舒张小动脉及毛细血管,降低外周阻力及心脏负荷,增加心搏出量。用于外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛(雷诺病)、手足发绀和血栓闭塞性脉管炎等。
规格片剂:40mg
胶囊:40mg*2粒
注射液: 1ml:5mg,1ml:10mg
用法用量片剂:口服,每次40mg(1片),在性生活前30分钟服用,每日最多服用一次,根据需要及耐受程度,剂量可调整至60mg(1片半),最大推荐剂量为80mg(2片)。
胶囊:口服性活动前分钟服用每次一粒,一日用药不超过1次。
注射剂:
成人常用量:
(1)酚妥拉明试验:静脉注射5mg,也可先注入2.5mg ,若反应阴性, 再给5mg ,如此则假阳性的结果可以减少,也减少血压巨降的危险性。 (2)防止皮肤坏死:在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg 静脉滴注,作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢,用本品5-10mg 加10ml氯化钠注射液作局部浸润,此法在外溢后12小时内有效。
(3)嗜铬细胞瘤手术:术前1-2小时静脉注射5mg ,术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5-1mg ,以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。
(4)心力衰竭时减轻心脏负荷:静脉滴注每分钟0.17-0.4mg。
儿童常用量:
(1)酚妥拉明试验:静脉注射一次1mg ,亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 ,或肌内注射3mg。
(2)嗜铬细胞瘤手术:术前1-2小时肌内或静脉注射1mg ,亦可按体重0.1mg/kg或按体表面积3mg/m2 ,必要时可重复;术时静脉注射1mg ,亦可按体重0.1mg/kg 或按体表面积3mg/m2 。
不良反应主要有直立性低血压、心动过速或心律失常、皮肤潮红、鼻塞、恶心、呕吐、腹痛、心绞痛等;偶见昏厥、胸痛、共济失调等,这些反应可能是脑血管痉挛或堵塞的表现。 有关甲磺酸酚妥拉明的药理作用、药代动力学、合成路线、适应症、注意事项等是由Chemicalbook的旭艳编辑整理。(2016-03-25)
注意事项1.有报道指出,使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病,特别是在低血压时。
2.进行酚妥拉明实验时,在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压,或在肌内注射后30-45分钟内每5分钟测一次血压。试验时应平卧于安静和略暗的室内,静脉注射速度应快,一旦静脉穿刺对血压的影响过去,即予注入。表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者,可能出现假阴性;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性,故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。逾期发生低血压时,可静脉内滴注去甲肾上腺素,但不宜用肾上腺素,以免血压进一步降低。
3.心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用,存在心力衰竭时可考虑使用。
给药说明1.低血压、严重动脉硬化、心绞痛、心肌梗死、肾功能减退、胃炎、胃和十二指肠溃疡者禁用;
2.治疗中毒性休克和重症肺炎时宜同时补足血容量;
3.在嗜铬细胞瘤诊断试验时并用苯巴比妥、格鲁米特、甲喹酮、利舍平能产生假阳性;
4.过量时可用异丙肾上腺素处理;
5.忌与铁剂配伍;
6.与多巴胺或多巴酚丁胺合用,可使心率明显加快;与三磷腺苷合用,可拮抗腺苷的作用,故本品不宜与腺苷或通过腺苷扩张冠状动脉的药物联用;
7.与强心苷合用时,可使毒性增强。
用途 主要用于心血管系统疾病、以及糖尿病、肾病、中毒性肠麻痹、急性呼吸窘迫综合症、毛细支气管炎、重症哮喘等。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 20/21/22-36/37/38
安全说明 26-36
危险品运输编号 3249
WGK Germany 3
RTECS号SL5430000
HazardClass 6.1(b)
PackingGroup III
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