卤方特瑞 基本信息
| 中文名称 | 卤方特瑞 |
|---|---|
| 中文同义词 | 卤方特瑞;[抗疟药物]盐酸卤泛群;1,3-二氯-Α-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲醇;卤泛曲林;卤泛群;卤泛群,卤泛曲林;1,3-二氯-A-[2-(二丁基氨基)乙基]-6-(三氟甲基)-9-菲甲;盐酸卤泛群 EP标准品 |
| 英文名称 | HALOFANTRINE |
| 英文同义词 | HALOFANTRINE;3-DIBUTYLAMINO-1-(1,3-DICHLORO-6-TRIFLUOROMETHYL-PHENANTHREN-9-YL)-PROPAN-1-OL HCL;Halofan;SKF-102886;WR-171669;1，3-Dichloro-α-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-9-phenanthrenemethanol;9-Phenanthrenemethanol, 1,3-dichloro-.alpha.-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)-;9-Phenanthrenemethanol,1,3-dichloro-a-[2-(dibutylamino)ethyl]-6-(trifluoromethyl)- |
| CAS号 | 69756-53-2 |
| 分子式 | C26H30Cl2F3NO |
| 分子量 | 500.42 |
| EINECS号 | 274-104-1 |
| 相关类别 | 抗寄生虫病药物;药物;医用原料;原料 |
| Mol文件 | 69756-53-2.mol |
| 结构式 |  |
卤方特瑞 性质
| 密度 | 1.244±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
|---|---|
| 储存条件 | 2-8°C |
| 水溶解性 | 0.59mg/L(37 ºC) |
化学性质
盐酸卤泛群(Halofantrine Hydrochloride)：C26H30C12F3NO?HCl。[36167-63-2]。有两种结晶体：熔点93-96℃；熔点203-204℃。卤泛群甘油膦酸盐(Halofantrineβ-Glycerophosphate)：C29H39C12F3NO7P。[96849—12—6]。白色结晶，熔点60～65℃。用途
为20世纪30年代发现的老抗疟药。抗恶性疟原虫和氯喹一样有效，而且能治愈那些由耐氯喹的寄生虫感染的患者。用于疟疾。生产方法
2，4-二氯-6-硝基苯甲醛和4-三氟甲基苯乙酸进行缩合，得到化合物(I)。再还原硝基为氨基而得化合物(Ⅱ)。先作亚硝酸重氮化，再在强酸作用下偶合环合成菲环(Ⅲ)，此为经典的：Pschorr反应。接着还原为醇，再用乙酸铅氧化为醛(V)。用N，N-二正丁基溴代乙酰胺和锌进行Reformatski缩合，生成物再用乙硼烷还原，即得卤泛群。在搅拌下，将14.0g卤泛群加到含4.8gβ-甘油膦酸的50%水溶液中，再加入500ml乙醇，于约100℃加热。过滤收集析出的白色沉淀，即得卤泛群甘油膦酸盐。