FR180204
| 中文名称 | FR180204 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5-(2-苯基吡唑并[1,5-A]吡啶-3-基)-1H-吡唑并[3,4-C]哒嗪-3-胺;ERK抑制剂(FR180204);FR 180204, 一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂;FR-0180204 |
| 英文名称 | 5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine |
| 英文同义词 | 5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine;LM-3319 FR 180204;FR 180204;1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine, 5-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-;5-(2-Phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-ylamine FR 180204;5-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine;ERK Inhibitor II, FR180204;FR 180204, 98%, a potent and selective ATP-competitive inhibitor of ERK |
| CAS号 | 865362-74-9 |
| 分子式 | C18H13N7 |
| 分子量 | 327.34 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 865362-74-9.mol |
| 结构式 |  |
FR180204 性质
| 熔点 | 267 °C |
|---|---|
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 7.19±0.50(Predicted) |
| 形态 | 黄色固体 |
| 颜色 | 淡黄色至深黄色 |
FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1 和 ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50 为3.1 μM。 FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204 (100 毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。ERK1/ERK2-选择性抑制剂
|
ERK1 0.31 μM (Ki) |
ERK2 0.14 μM (Ki) |
ERK2 0.33 μM (IC 50 ) |
ERK1 0.51 μM (IC 50 ) |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12275 | FR 180204 | 1 mg | 307元 | |
| 2024/01/25 | HY-12275 | FR180204 FR 180204 | 865362-74-9 | 5mg | 769元 |