盐酸多佐胺

盐酸多佐胺

中文名称盐酸多佐胺
中文同义词(2S,4S)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧-5,7-二硫双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺盐酸盐;盐酸多佐胺(青光眼治疗药);多佐胺-2-7;盐酸多佐胺, 盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺(杜塞酰胺);盐酸多佐胺及中间体;盐酸杜塞酰胺;盐酸多佐胺
英文名称Dorzolamide Hydrochloride
英文同义词3-b)thiopyran-2-sulfonamide,5,6-dihydro-4-(ethylamino)-6-methyl-4h-thieno(;mk-0507;monohydrochloride,(4s-trans)-7-dioxide;Dorzolomide hydrochloride, >=99%;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride;MK-507 (L-671152) HCl;4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, hydrochloride (1:1), (4S,6S)-;(4S,6S)-4-(Ethylamino)-6-methyl-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide 7,7-dioxid
CAS号130693-82-2
分子式C10H17ClN2O4S3
分子量360.9
EINECS号620-304-2
相关类别小分子抑制剂,天然产物;医药中间体;代谢;医药原料;小分子抑制剂;医用原料;医药原料药;化工原料;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Dorzolamide;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;API;Trusopt, Cosopt;Other APIs;Inhibitors;化工;药物分子
Mol文件130693-82-2.mol
结构式盐酸多佐胺 结构式

盐酸多佐胺 性质

熔点265-2670C
比旋光度D24 -8.34° (c = 1 in methanol)
储存条件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度易溶于水,微溶于甲醇,极微溶于无水乙醇。
颜色白色至类白色
最大波长(λmax)254nm(CHCl3:MeOH= aq.)(lit.)
Merck14,3426
BRN5896026
CAS 数据库130693-82-2(CAS DataBase Reference)

盐酸多佐胺 用途与合成方法

Dorzolamide (MK-507, L-671152) HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂,其Ki 分别为1.9 nM和31 nM,用于治疗青光眼。
TargetValue
Carbonic anhydrase II 1.9 nM(Ki)
Carbonic anhydrase IV 31 nM(Ki)
Carbonic anhydrase I 6000 nM(Ki)

Dorzolamide是碳酸酐酶(CA)II的强大抑制剂,能穿透巩膜和角膜到达睫状突,降低HCO3和房水的形成。 Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管,通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩,以及独立的变化的细胞外pH值。

在青光眼犬中,Dorzolamide,给药两次,每日三次,在第一天显著降低眼内压(IOP)(每天两次为7.6毫米汞柱,并且每日三次为16.4毫米汞柱),第5天甚至更高(每天两次为10.4毫米汞柱以上,并每日三次为13.9毫米汞柱)。Dorzolamide(灌输药物眼1天至5天)和口服methazolamide(给药3天通过对第5天)联用显著降低眼压,这种作用在第1天,3天,和5天均有效。和口服methazolamide 和2%Dorzolamide,每日两次给药的组合相比,Dorzolamide(2%)滴眼三次每天产生类似的眼压下降。 在兔中,Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。 Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压(IOP),分别达22%,30%和37%。
用途 
作用:多佐胺(商品名Trusopt)是一种碳酸酐酶抑制剂。盐酸多佐胺是一种抗青光眼外用眼药水。多佐胺盐酸盐是用于降低开角型青光眼和高眼压症增高的眼压

安全信息

WGK Germany3
RTECS号XJ9095163
海关编码2935904000

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0109ADorzolamide hydrochloride5 mg437元
2024/01/25HY-B0109A盐酸多佐胺
Dorzolamide hydrochloride
130693-82-210mg700元

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