华法林钠
中文名称 | 华法林钠 |
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中文同义词 | 华法林钠,华法令钠;华法林钠 含量;法华林钠;华发林钠标准品;3-(3-氧代-1-苯基丁基)-4-羟基-2H-1-苯并吡喃二酮钠盐与异丙醇;杀鼠灵钠;华法林钠;殺鼠靈鈉 |
英文名称 | Warfarin sodium |
英文同义词 | tintorane;varfine;waran;3-(A-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM;3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM;3-(ALPHA-ACETONYLBENZYL)-4-HYDROXYCOUMARIN SODIUM SALT;sodiumcoumadin;sodiumwarfarin |
CAS号 | 129-06-6 |
分子式 | C19H15O4.Na |
分子量 | 330.31 |
EINECS号 | 204-929-4 |
相关类别 | 原料药;医药原料;中间体;小分子抑制剂;香豆素;心血管类;API's;Pharma;香豆素类口服抗凝药;生化试剂;对照品;医药原料药;医用原料;原料;医药、农药及染料中间体;其他原料;中药对照品;其他类;Cardiovascular;Coumarins;API;Anticoagulant |
Mol文件 | 129-06-6.mol |
结构式 |
华法林钠 性质
熔点 | approximate 161℃ |
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比旋光度 | ±0° |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 极易溶于水和乙醇(96%),易溶于丙酮,极微溶于二氯甲烷。 |
颜色 | 白色到近乎白色 |
PH值 | pH (10g/l, 25℃) : 7.2~8.3 |
Merck | 14,10038 |
BCS Class | 1,2 |
CAS 数据库 | 129-06-6(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Sodium warfarin (129-06-6) |
华法林钠片是一种抗凝血药,属于双香豆素类中效抗凝剂,1954年在美国首次上市,能抑制血液中的血小板聚集,防止其形成血栓、阻塞血管。可用于治疗和预防血栓栓塞性疾病,也可作为心肌梗死的辅助用药。华法林钠片口服吸收迅速而完全,作用时间长,生物利用度高达100%。吸收后与血浆蛋白结合率达98%~99%,能透过胎盘,母乳中极少。缺点是显效慢,作用过于持久,不易控制。对需快速抗凝者则应先用肝素发挥治疗作用后,再用华法林维持疗效。主要由肺、肝、脾和肾中储积。由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。预防及治疗深静脉血栓及肺栓塞;
预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞);
预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞)。华法林钠治疗普遍报告(1-10%)的不良反应为出血并发症。每年约有8%服用华法林钠患者出现出血,其中,1%被分类为严重(颅内,腹膜后出血引致需住院或输血)及0.25%为致命性。未经治疗高血压尤其会预置病人颅内出血。在INR明显高出目标范围会增加出血并发症的可能性,当在INR目标范围内也出血,一般存在其他需进一步检查的伴随疾病。
香豆素引起的坏死是罕见的(<0.1%)华法林钠并发症。它起初表现为在下肢的或臀部或出现在其他部位水肿及皮肤变黑。之后,这些损害会变成坏死组织。90%患者为妇女,组织损害在华法林钠第三至十周治疗出现,其病理原因为抗凝蛋白C及S的相对缺乏。遗传性蛋白C及S缺乏会导致这些并发症。由于这原因,开始华法林钠治疗需同时用肝素及用小剂量华法林钠。若出现这并发症,停止华法林钠及继续用肝素直至损害康复或变为斑痕。
紫趾综合症更是非常罕见的华法林钠并发症。患者一般为男性及患有动脉粥样化疾病。华法林钠被认为令动脉粥样化血块出血引致微小栓塞,导致对称脚趾及脚底紫皮肤损害出现及有灼伤痛楚。华法林钠停用后,这些皮肤损害一般会逐渐消失。(1)华法林钠在治疗时个体差异较大,服用期间必须定期复诊及验血,以确保华法林的剂量合适。一般出院后第一个月内每周复查一次,第2个月每2周复查一次,第3个月起如凝血酶原时间值稳定,则每月复查一次。如遇凝血酶原时间值不稳而调整抗凝药剂量,应视具体情况随时抽血复查;
(2)用药期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等;
(3)在服用华法林抗凝期间,尽量避免外伤,如果需要进行一些手术或创伤性检查,应提前与主治医生联系,停止服用华法林3-5天。待国际标准化比值降至1.4以下,再行手术或检查,或者请医生准备一些特殊的止血措施,防止术中出血不止;
(4)多种药物可影响华法林的抗凝作用,如一些广谱抗生素、抗心律失常药、口服降糖药、胃酸分泌抑制剂、非甾体抗炎药等,某些中草药也具有增强华法林抗凝作用如丹参、当归、红花等,而西洋参、人参、枸杞等可减弱华法林的抗凝作用,使用前应咨询医师或药师;
(5)服药期间饮食结构应均衡--多种食物可影响华法林的抗凝作用。不要长期大量食用某一种维生素K含量过多的绿叶蔬菜、动物肝脏、绿茶等,可能降低抗凝作用。禁忌饮食摄入维生素K是没有必要的,重要的是保持稳定的饮食结构,荤素搭配、避免大量摄入以上食物;另外也不宜多吃肉皮类食物,如肉皮、鸡鸭皮等,此类食物易增加血液黏度;
(6)华法林可通过胎盘屏障进入胎儿血液,使胎儿血药浓度接近母体值,可导致自发流产、死胎、新生儿死亡,也可导致出生缺陷或胎儿畸形。①孕期前三个月应避免使用华法林,可导致胎儿华法林综合征,如胎儿骨发育异常和出生低体重;②孕期3个月后,可导致胎儿中枢神经系统疾病,如痉挛;③哺乳期妇女服用华法林时,乳汁内有少量华法林,乳汁及婴儿血浆中的华法林浓度均极低,对婴儿影响较小。
预防心肌梗塞后血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞);
预防房颤、心瓣膜疾病或人工瓣膜置换术后引起的血栓栓塞并发症(率中或体循环栓塞)。华法林钠治疗普遍报告(1-10%)的不良反应为出血并发症。每年约有8%服用华法林钠患者出现出血,其中,1%被分类为严重(颅内,腹膜后出血引致需住院或输血)及0.25%为致命性。未经治疗高血压尤其会预置病人颅内出血。在INR明显高出目标范围会增加出血并发症的可能性,当在INR目标范围内也出血,一般存在其他需进一步检查的伴随疾病。
香豆素引起的坏死是罕见的(<0.1%)华法林钠并发症。它起初表现为在下肢的或臀部或出现在其他部位水肿及皮肤变黑。之后,这些损害会变成坏死组织。90%患者为妇女,组织损害在华法林钠第三至十周治疗出现,其病理原因为抗凝蛋白C及S的相对缺乏。遗传性蛋白C及S缺乏会导致这些并发症。由于这原因,开始华法林钠治疗需同时用肝素及用小剂量华法林钠。若出现这并发症,停止华法林钠及继续用肝素直至损害康复或变为斑痕。
紫趾综合症更是非常罕见的华法林钠并发症。患者一般为男性及患有动脉粥样化疾病。华法林钠被认为令动脉粥样化血块出血引致微小栓塞,导致对称脚趾及脚底紫皮肤损害出现及有灼伤痛楚。华法林钠停用后,这些皮肤损害一般会逐渐消失。(1)华法林钠在治疗时个体差异较大,服用期间必须定期复诊及验血,以确保华法林的剂量合适。一般出院后第一个月内每周复查一次,第2个月每2周复查一次,第3个月起如凝血酶原时间值稳定,则每月复查一次。如遇凝血酶原时间值不稳而调整抗凝药剂量,应视具体情况随时抽血复查;
(2)用药期间还应严密观察口腔黏膜、鼻腔、皮下出血及大便隐血、血尿等;
(3)在服用华法林抗凝期间,尽量避免外伤,如果需要进行一些手术或创伤性检查,应提前与主治医生联系,停止服用华法林3-5天。待国际标准化比值降至1.4以下,再行手术或检查,或者请医生准备一些特殊的止血措施,防止术中出血不止;
(4)多种药物可影响华法林的抗凝作用,如一些广谱抗生素、抗心律失常药、口服降糖药、胃酸分泌抑制剂、非甾体抗炎药等,某些中草药也具有增强华法林抗凝作用如丹参、当归、红花等,而西洋参、人参、枸杞等可减弱华法林的抗凝作用,使用前应咨询医师或药师;
(5)服药期间饮食结构应均衡--多种食物可影响华法林的抗凝作用。不要长期大量食用某一种维生素K含量过多的绿叶蔬菜、动物肝脏、绿茶等,可能降低抗凝作用。禁忌饮食摄入维生素K是没有必要的,重要的是保持稳定的饮食结构,荤素搭配、避免大量摄入以上食物;另外也不宜多吃肉皮类食物,如肉皮、鸡鸭皮等,此类食物易增加血液黏度;
(6)华法林可通过胎盘屏障进入胎儿血液,使胎儿血药浓度接近母体值,可导致自发流产、死胎、新生儿死亡,也可导致出生缺陷或胎儿畸形。①孕期前三个月应避免使用华法林,可导致胎儿华法林综合征,如胎儿骨发育异常和出生低体重;②孕期3个月后,可导致胎儿中枢神经系统疾病,如痉挛;③哺乳期妇女服用华法林时,乳汁内有少量华法林,乳汁及婴儿血浆中的华法林浓度均极低,对婴儿影响较小。
用途
用作抗凝血药安全信息
危险品标志 | T+ |
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危险类别码 | 61-28 |
安全说明 | 53-36/37/39-45-36/37-28 |
危险品运输编号 | UN 1544 6.1/PG 2 |
WGK Germany | 1 |
RTECS号 | GN4725000 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
海关编码 | 29322090 |
毒性 | LD50 in male rats, female rats, mice, rabbits (mg/kg): 323, 58, 374, ~800 orally (Hagen); also reported as LD50 in male, female rats (mg/kg): 100.3, 8.7 orally (Back) |
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