抗凝血药及抗血小板药

抗凝血药能降低血液凝固性,从而防止血栓形成或扩大的药物。体内血液凝固与否取决于血管、血小板及凝血系统三者的功能,而且它是一个复杂的在各种凝血因子参与下蛋白质水解活化的连锁反应。抗凝血药就是通过干扰凝血过程的不同环节或抑制某一凝血因子而发挥抗凝血作用的。常用的有肝素(heparin)及维生素K拮抗剂华法令(warfarin)、双香豆素(dicoumarol)等。肝素是通过干扰抗凝血过程的多个环节而发挥作用的,在体内和体外均有效,静脉注射后抗凝血作用几乎立即发生,表现为凝血时间、凝血酶时间及凝血酶原时间均延长。维生素K拮抗剂为间接抗凝血药,主要通过干扰合成依赖于维生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅳ和Ⅹ的前体蛋白质,对已形成的各种凝血因子均无影响。其优点为口服有效、作用时间较长。抗凝血药可用于血栓栓塞性疾病,防止血栓的形成与扩大。也用于弥散性血管内凝血、心血管外科手术、体外循环、心导管检查,以及血液透析等。肝素还用于体外抗凝,如血液保存及血液检查标本等。不良反应主要是发生出血倾向(可注射特殊解毒剂鱼精蛋白拮抗之)和过敏反应,对某些血液系统疾病、颅内出血、活动性结核病、消化道溃疡,以及严重高血压者均应忌用。
抗血小板药能抑制血小板的功能以抑制血小板血栓形成的药物。一般认为,血小板具有粘附、聚集、稀释等多种功能。血管壁损伤时血小板可因胶原的暴露而粘附于血管壁,经不同的生物因子激活,释放出各种具有活性的物质,且彼此互相聚集,形成血小板血栓。后者在冠心病及动脉粥样硬化中起重要作用。于本世纪70年代兴起的抗血小板药在防治心血管疾病方面产生的效果引人注目,已日益受到临床重视,目前已广泛用于防治缺血性心脑血管疾病、动脉粥样硬化、䓬心脏瓣膜置换术、冠状动脉搭桥术,以及脏器移植术后排异反应而引起的动脉血栓形成。常用的药物有阿司匹林(aspirin)、潘生丁(persantin)、硫氮䓬酮(sulfinpyrazone)、右旋糖酐(dextran)、前列腺素(prostacyction)和噻氯匹定(ticlo-pidine)等。这些药物有的通过激活血小板内腺苷酸环化酶或抑制磷酸二酯酶等,使血小板内腺苷酸环化酶(cAMP)浓度升高而发挥抗血小板作用;有的通过抑制血小板粘附于损伤的血管壁或抑制血小板的释放反应,而影响血小板的功能。通过这些途径均可防止动脉血栓形成。但由于抗血小板药可发生出血倾向,故有出血倾向者均不宜使用。长期服药应定期监测血液流变学参数。
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