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酞丁安

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酞丁安|FTIBAMZONE|210165-00-7|原料药厂家价格_昌恒医药生物科技有限公司
2016/11/20 13:55:34
酞丁安_上海翼菁实业有限公司
2016/11/17 9:00:19
酞丁安
概述 制备方法 药理作用 药代动力学 应用 不良反应 禁忌  注意事项 
中文名称:酞丁安
中文同义词:消旋-3-酞酰亚胺-2-氧代丁醛-双缩氨硫脲;酞丁安;增光素
英文名称:FTIBAMZONE
英文同义词:FTIBAMZONE
CAS号:210165-00-7
分子式:C14H15N7O2S2
分子量:377.452
EINECS号:
相关类别:抗感染药物;医药与生物化工;原料药;医药原料;API;抗病毒抗感染类
Mol文件:210165-00-7.mol
酞丁安
酞丁安 性质
酞丁安 用途与合成方法
概述酞丁安,又名酚丁安、增光素,化学名为 3 -邻苯二甲酰亚氨基 -2 -氧代丁醛 -1, 2 -双缩氨基硫脲,属醛酮缩氨基硫脲类化合物, 具有抗沙眼衣原体、疱疹病毒、金黄色葡萄球菌 、链球菌 、肺炎双球菌和皮肤癣菌等药理作用,临床上主要用于单纯疱疹、带状疱疹的治疗,也可用于寻常疣、尖锐湿疣、扁平疣、跖疣、传染性软疣、各型沙眼及病毒性角膜炎等症状的治疗。
制备方法以水作溶剂,加氯酸钾和溴,经溴化后得到产物(1),还有1-溴代丁酮-(2),可用分馏分开,(1)在二甲苯中与邻苯二甲酰亚胺钾盐回流得(2)。以甲醇为溶剂,(2)被直接溴化生成(3),(3)经二甲基亚砜(DMSO)于30℃左右氧化,生成(4)不经分离便与硫代氨基脲缩合,得到产品酞丁安。
酞丁安的合成路线
图1为酞丁安的合成路线
药理作用本品为抗病毒药。具有抗沙眼衣原体和抗疱疹病毒活性。其作用机制主要是抑制病毒DNA和早期蛋白质合成。酞丁安不能直接抑制疱疹病毒II型DNA多聚酶,也不能直接灭活疱疹病毒。本品对皮肤癣菌具有一定抗真菌作用。
是我国首创的抗沙眼衣原体药,以后证实也是抗病毒的有效药物,对各种病毒感染有缩短病程、止痛等作用,并有活性强、毒性低、显效快等特点。对单纯疱疹、带状疱疹100%有效;对复发性单纯疱疹治愈率70%,有效率93%;特别是对人乳头瘤病毒引起的尖锐湿疣也有满意疗效;0.5~1μg浓度时,抑制沙眼衣原体的作用比金霉素强10倍。
药代动力学本品局部用药后很少吸收。
应用1.用于单纯疱疹病毒Ⅰ 型与Ⅱ型及水痘-带状疱疹病毒引起的角膜、黏膜、皮肤感染。
2.用于尖锐湿疣、扁平疣。
3.可用于治疗浅部真菌感染,如体癣、股癣、手足癣等。
4.用于治疗各型沙眼。
不良反应少数病例有局部瘙痒刺激反应,如皮肤红斑、丘疹及刺痒感。
有关酞丁安的概述、药理作用、应用、不良反应、禁忌等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2015-12-28)
禁忌 1.对酞丁安过敏患者禁用。
2.配戴角膜接触镜者禁用。
注意事项 1.育龄妇女慎用。
2.使用时注意勿入口内和眼内。
3.有局部刺激、结膜充血。用前先将药瓶振摇,使酞丁安细粉与液体混合均匀。
用途 为抗病毒药
安全信息
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