伊索拉定

Irsogladine是一种抗胃溃疡剂，通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合，有利于细胞间隙连接通讯。

Target	Value
AChR
mAChR
PDE

从二氧六环得无色结晶，熔点268~269℃。
马来酸伊索拉定(Isogladine Maleate)：C9H7C12N5?C4H4O4。[84504-69-8]。白色或无色结晶或结晶性粉末，无臭，昧稍苦。略溶于甲醇、乙醇、无水醋酸或乙酸甲酯，极微溶于乙酸乙酯或乙醚，不溶于氯仿或水。熔点205℃(分解)。急性毒性LD₅₀雄、雌小鼠，雄、雌大鼠(mg/kg)：6035，5697，3898，2917口服；2841，3216，1600，1524皮下注射；775，1006，558，545腹腔注射。用于胃溃疡疾病。噻二唑衍生；医药中间体用于治疗胃溃疡2，5-二氯甲苯加入50%吡啶水溶液中，搅拌下缓慢加入高锰酸钾，65～70℃反应。滤除固体，回收吡啶。用稀盐酸中和，滤集沉淀，水洗，干燥，得2，5-二氯苯甲酸，收率77.5%。2，5-二氯苯甲酸、氨基磺酸和脲一起加热至熔，升温至200℃反应。冷却，加入热水，搅拌。过滤，水洗，干燥，乙醇重结晶，得2，5-二氯苯腈，收率69.8%。2，5-二氯苯腈、氰基胍、氢氧化钾和乙二醇，在110℃搅拌。冷却，加入水，过滤，水洗，用甲醇-水重结晶，得白色的伊索拉定，收率76.2%，熔点268-270℃。伊索拉定和马来酸在二氧六环中回流。冷却，过滤，水洗，干燥。用无水乙醇重结晶，得白色结晶的马来酸伊索拉定，收率86.0%，熔点183～186℃。