酪氨酸磷酸化抑制剂AG490
| 中文名称 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-苄基-2-(3,4-二羟基亚苄基)-2-氰基乙酰胺;酪氨酸磷酸化抑制剂 B42;酪氨酸磷酸化抑制剂AG490;化合物 (E/Z)-AG490;N-苄基-2-氰基-3-(3,4-二羟苯基)丙烯酰胺 |
| 英文名称 | AG 490 |
| 英文同义词 | AG 490, Tryphostin B42;2-Cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-benzylacrylamide;N-Benzyl-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propenamide;TYRPHOSTIN AG 490;TYROPHOSTIN AG490;TYRPHOSTIN B42;TYRPHOSTIN AG 490, 99+%;N-Benzyl-2-(3,4-dihydroxybenzylidene)-2-cyanoacetamide |
| CAS号 | 134036-52-5 |
| 分子式 | C17H14N2O3 |
| 分子量 | 294.3 |
| EINECS号 | 604-604-1 |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;Inhibitor;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;All Inhibitors;Inhibitors;Tyrosine Kinase Inhibitors |
| Mol文件 | 134036-52-5.mol |
| 结构式 |  |
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 性质
| 熔点 | 215 |
|---|---|
| 沸点 | 615.2±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.337±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | −20°C |
| 溶解度 | 乙醇：5 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 8.82±0.35(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| CAS 数据库 | 134036-52-5(CAS DataBase Reference) |
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是个人工合成的苯亚甲基的丙二腈的脂类衍生物,类似于酪氨酸和癌基因抑活药,可以和受体酪氨酸激酶竞争结合位置。除了可以阻断Jak2,酪氨酸磷酸化抑制剂AG490还可可以有效地阻断T细胞Jak3,从而阻断Jak/STAT信号传导,引起一系列免疫学效应。
酪氨酸磷酸化抑制剂AG490是一种EGFR抑制剂，IC50为0.1μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。酪氨酸磷酸化抑制剂AG490抑制EGF依赖的HER14细胞增殖，IC50为3.5μM。与特异性作用于前B细胞急性白血病（ALL）细胞抑制组成型激活的JAK2相一致，5μM酪氨酸磷酸化抑制剂AG490通过诱导程序性细胞死亡，几乎完全抑制所有ALL细胞生长，而对正常造血功能不会造成有害影响。
(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。安全信息
| 危险品标志 | Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 36/37/38-50-25 |
| 安全说明 | 26-36-61-45 |
| WGK Germany | 1 |
| Hazard Note | Irritant/Keep Cold under -20C |
| 海关编码 | 2926907090 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-12000 | AG490 | 5 mg | 232元 | |
| 2024/01/25 | HY-12000 | 酪氨酸磷酸化抑制剂AG490 AG490 | 134036-52-5 | 10mg | 372元 |