5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇

中文名称5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
中文同义词5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇;5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 RITA;(5,5'-(呋喃-2,5-二基)双(噻吩-5,2-二基))二甲醇
英文名称5,5'-(2,5-FURANDIYL)BIS-2-THIOPHENEMETHANOL
英文同义词NSC 652287 5,5'-(2,5-Furandiyl)bis-2-thiophenemethanol;ANTI-ZNF331 (N-TERM) antibody produced in rabbit;Zinc finger protein 331;ZNF331;ZNF361;ZNF463;p53 Activator III, RITA;[5-[5-[5-(hydroxymethyl)thiophen-2-yl]furan-2-yl]thiophen-2-yl]methanol
CAS号213261-59-7
分子式C14H12O3S2
分子量292.37
EINECS号200-256-5
相关类别小分子抑制剂,天然产物;细胞凋亡;高纯试剂;小分子抑制剂;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件213261-59-7.mol
结构式5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 结构式

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 性质

熔点160 °C
沸点464.9±40.0 °C(Predicted)
密度1.396±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml)
酸度系数(pKa)13.43±0.10(Predicted)
形态结晶固体
颜色粘黄色
敏感性Light Sensitive
稳定性供货时可稳定保存 2 年。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 用途与合成方法

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,检测不到DNA单链断裂,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用。
TargetValue
Mdm2
p53
()

RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。RITA (30 nM) 作用于A498细胞,也诱导产生 DNA蛋白和DNA-DNA交联。同时,RITA 对 top1-调节的超螺旋 SV40 DNA松散没有影响。 RITA显著抑制 HCT116 细胞生长(97%),而轻微抑制HCT116 TP53 RITA 通过促进 p53Ser46 磷酸化而诱导凋亡。 RITA 诱导 p53激活,伴随着磷酸化的ASK-1, MKK-4和 c-Jun的上调。RITA诱导JNK信号的激活。 但是,相反, 通过核磁共振(NMR)的另一个结果显示,RITA不会阻断 p53 (第1-312位残基)和MDM2的N-末端 p53结合域(第 1-118位残基)之间复合体的形成,这很可能是RITA的结合需要p53的天然构想。

RITA 腹腔注射给药小鼠,具有良好的耐受性,按10 mg/kg 剂量处理1个月,观察不到明显的体重减轻。注射5次0.1 mg/kg RITA后, 抑制40% HCT116肿瘤生长,而对HCT116 TP53

安全信息

海关编码29321900

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-13424RITA1 mg293元
2024/01/25HY-134245,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇
RITA
213261-59-75mg700元

5,5'-(2,5-呋喃二基)二-2-噻吩甲醇 上下游产品信息

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