茚地普隆
| 中文名称 | 茚地普隆 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-甲基-N-[3-[3-(噻吩-2-基甲酰基)吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-基]苯基]乙酰胺;茚地普隆;茚地普隆(GABA RECEPTOR调节剂) |
| 英文名称 | Indiplon |
| 英文同义词 | INDIPLON;Acetamide, N-methyl-N-(3-(3-(2-thienylcarbonyl)pyrazolo(1,5-A)pyrimidin-7-yl)phenyl)-;Nbi 34060;Unii-8bt63da42e;N-Methyl-N-[3-[3-[2-thienylcarbonyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide;AcetaMide,N-Methyl-N-[3-[3-(2-thienylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyr;N-Methyl-N-[3-[3-(thien-2-ylcarbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide;N-methyl-N-[3-[3-(thiophene-2-carbonyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]phenyl]acetamide |
| CAS号 | 325715-02-4 |
| 分子式 | C20H16N4O2S |
| 分子量 | 376.43 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | API;Aromatics;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds |
| Mol文件 | 325715-02-4.mol |
| 结构式 |  |
茚地普隆 性质
| 熔点 | >192oC (dec.) |
|---|---|
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at +4°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（轻微）、乙酸乙酯（轻微、加热） |
| 酸度系数(pKa) | -1.42±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至深黄色 |
茚地普隆是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。
茚地普隆Indiplon是一种吡唑并嘧啶，可作为GABAA受体的高亲和力正变构调节剂，以剂量依赖性和可逆性方式增强GABA激活的氯化物电流。与α2，α3或α5（EC50=24,60和77nM）相比，Indiplon对α1亚基（EC50=2.6 nM）具有选择性。通过这一作用，indiplon具有镇静和催眠作用，可改善睡眠发作，维持和持续时间。茚地普隆（Indiplon）是一种强效GABAA受体正变构调节剂,作用于苯并二氮位点(作用于大鼠额皮质和小脑，Ki值分别是1.2和1.7nM)。作用靶点为GABAA受体。体外实验表明Indiplon对含有α1亚基的受体具有高特异性（α1β2γ2, α2β2γ2, α3β3γ2和α5β2γ2受体的EC50值分别为2.6,24,60和77nM），是其他受体的10倍。体内研究显示Indiplon具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥的功能，可以口服。Indiplon作为一种新型的镇静催眠药，近来被批准用于治疗失眠。Indiplon通过调节GABA受体复合物的亚基，从而发挥镇静功能。相比其他受体而言，Indiplon对GABAA受体具有更好的亲和性和特异性。