二氢加兰他敏

二氢加兰他敏

中文名称二氢加兰他敏
中文同义词二氢加兰他敏;氢溴酸力克拉敏;加兰他敏杂质C(EP);氢溴酸加兰他敏杂质Ⅰ(氢溴酸力克拉敏)11-甲基-3-甲氧基-4a,5,7,8,9,10,11,12-八氢-6H-苯并呋喃并[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂?-6-醇;氢溴酸加兰他敏杂质Ⅰ(氢溴酸力克拉敏)11-甲基-3-甲氧基-4A,5,7,8,9,10,11,12-八氢-6H-苯并呋喃并[3A,3,2-EF][2]苯并氮杂?-6-醇;氢溴酸加兰他敏EP杂质C;加兰他敏EP杂质C;氢溴化物加兰他敏EP杂质C
英文名称Dihydrogalanthamine
英文同义词Dihydrogalanthamine;6H-Benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol, 4a,5,7,8,9,10,11,12-octahydro-3-methoxy-11-methyl-,(4aS,6S,8aR)-;Galanthamine, 1,2-dihydro-;Galanthamine, dihydro-;(4aS,8aS)-3-Methoxy-11-methyl-4aα,5,7,8,9,10,11,12-octahydro-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzoazepine-6β-ol;(4aS,8aS)-4a,5,7,8,9,10,11,12-Octahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6β-ol;(8aS)-3-Methoxy-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-11-methyl-4aαH-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepine-6β-ol;(4aS,6S,8aS)-4a,5,7,8,9,10,11,12-Octahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol
CAS号21133-52-8
分子式C17H23NO3
分子量289.37
EINECS号
相关类别对照品;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Alkaloids;Chiral Reagents;Heterocycles;Inhibitor
Mol文件21133-52-8.mol
结构式二氢加兰他敏 结构式

二氢加兰他敏 性质

熔点122-124 ºC
比旋光度D27 -98° (alcohol)
沸点436.4±45.0 °C(Predicted)
密度1.25
储存条件4°C, protect from light
溶解度可溶于氯仿(少许)、甲醇(少许)
形态固体
酸度系数(pKa)14.77±0.20(Predicted)
颜色白色至浅黄色

二氢加兰他敏 用途与合成方法

二氢加兰他敏是加兰他敏的二氢衍生物,药理作用同氢溴酸加兰他敏,但作用较弱。常温下为白色结晶性粉末,无臭、味苦,熔点230 ~237℃。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、丙酮、乙醚、苯,其盐类易水解。由紫花石蒜或石蒜中提取。具有抑制胆碱酯酶的作用,但其抑制作用较弱,毒性小。在消化道较石蒜碱易吸收。其治疗指数接近加兰他敏。临床上二氢加兰他敏主要用于治疗重症肌无力和脊髓灰质炎后遗症。对回癫癎、支气管哮喘、机械性肠梗阻或心绞痛患者禁用。氢溴酸加兰他敏是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂加兰他敏的氢溴酸盐形式,加兰他敏是50年代前苏联学者所发现的菲啶类生物碱,是可逆性胆碱酯酶(ChE)抑制剂,能选择性地抑制真性胆碱酯酶(AChE)。加兰他敏属于第二代乙酰胆碱酯酶抑制剂药物,其药物成份与欧洲山区水仙花鳞茎提取的生物碱相同,该植物药在一些国家、地区已经有过30多年的临床应用,用于治疗逆转神经肌肉阻滞、重症肌无力和幼儿脑型麻痹症等。我国于60年代从国产紫花石蒜、红花石蒜等分离得到,并于1977年收载于中国药典中,用其氢溴酸盐。
自70年代以来的研究发现,人类的记忆与脑内乙酰胆碱有关,信使物乙酰胆碱和此有关的信号传导、大脑神经细胞间的胆碱能神经传递在学习和记忆过程中起关键作用。而AD患者脑内Ach水平低下,上述的信号传导作用减弱,可能是认知功能恶化、记忆减退的重要原因。乙酰胆碱酯酶抑制剂加兰他敏可抑制中枢突触间隙的AC比,阻止ACh的分解,增加ACh的浓度,还可增强乙酰胆碱的刺激作用及去极化作用,调节乙酰胆碱受体的表达,从而达到改善记忆及认知功能的目的;同时加兰他敏可修饰、改变受体结构,起着激活乙酰胆碱受体的作用。
市场上销售的加兰他敏制剂,临床用于改善AD患者总体功能。该药具有双重作用机制,能较好的刺激和抑制乙酰胆碱酯酶,并且能够调节脑内的烟碱受体位点,可显著改善轻、中度早老性痴呆病人的认知功能,延缓脑细胞功能减退的进程。Lycoramine 是一种从 Lycoris radiate 中分离出的加兰他敏的二氢衍生物。Lycoramine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。

AChE

安全信息

MSDS信息

二氢加兰他敏 化学药品说明书

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