加兰他敏
中文名称 | 加兰他敏 |
---|---|
中文同义词 | 加兰他敏;11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氢-6H-苯并呋喃[3a,3,2ef][2]苯并氮杂卓-6-醇;加兰他敏(尼瓦林,那维定,强肌宁);GALANTHAMINE BASE 加兰他敏;尼瓦林,那维定,强肌宁;加兰他敏中间体 消旋那维定;雪花胺;加兰他敏(标准品) |
英文名称 | Galanthamine |
英文同义词 | GALANTHAMINE;GALANTHAMINE HYDROCHLORIDE;(4as,6r,8as)-4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6h-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol;6H-Benzofuro(3a,3,2-ef)(2)benzazepin-6-ol, 4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methoxy-11-methyl-, (4aS-(4aalpha,6beta,8aR*))-;6h-benzofuro(3a,3,2-ef)(2)benzazepin-6-ol,4a,5,9,10,11,12-hexahydro-3-methox;Jilkon;Lycoremin;Lycoremine |
CAS号 | 357-70-0 |
分子式 | C17H21NO3 |
分子量 | 287.35 |
EINECS号 | 609-175-3 |
相关类别 | 神经信号;植提标准品;植物提取物;对照品;天然产物;中药对照品;标准品;中草药成分;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Chiral Reagents;Heterocycles;API;标准品-对照品;对照品-中药对照品;标准品,对照品;标准品 -中药标准品;化工原料;医药原料;原料药;生化试剂 |
Mol文件 | 357-70-0.mol |
结构式 |
加兰他敏 性质
熔点 | 119-1210C |
---|---|
比旋光度 | D20 -118.8° (c = 1.378 in ethanol) |
沸点 | 429.65°C (rough estimate) |
密度 | 1.0662 (rough estimate) |
折射率 | 1.5022 (estimate) |
储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | DMSO 中≥14.37 mg/mL;温和加热时,水中≥14.43 mg/mL; ≥45 mg/mL,乙醇溶液,温和加热 |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | pKa 8.32 (Uncertain) |
CAS 数据库 | 357-70-0(CAS DataBase Reference) |
NIST化学物质信息 | Galantamin(357-70-0) |
加兰他敏又名加兰沙明,其为白色或微黄色结晶性粉末。无臭,味苦。熔点127~129℃,[α]D20-118.8°(乙醇)。溶于乙醇、丙酮、氯仿,难溶于苯、乙醚、水。与钼酸铵溶液反应后,水浴蒸干,加硫酸显蓝绿色。以紫花石蒜鳞茎为原料,在不同酸度下以乙醇、氯仿反复提取精制而得。抗胆碱酯酶药。其可用于小儿麻痹后遗症及重症肌无力等。
加兰他敏是从石蒜科植物紫花石蒜或黄花石蒜中提取的生物碱,属可逆性抗胆碱酯酶药,易于通过血脑屏障进入脑组织,对中枢神经作用较强,可改善神经肌肉间的传导,与毒扁豆碱、新斯的朋、吡斯的明比较,其治疗范围广,毒性小,毒蕈碱样作用微弱短暂。临床上加兰他敏主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎静止期和后遗症,也用于儿童脑性麻痹、多发性神经炎、脊神经根炎,以及由神经系统疾病或外伤引起的感觉运动障碍等。以上信息由ChemicalBook的彤彤编辑整理阿尔茨海默病(AD)是一种原发性中枢神经系统退行性变性疾病,在老年前期和老年期痴呆中较多见,起病潜隐,病程呈进行性。AD病人占痴呆患者的55%。患病率为5% ~8%,随着年龄的增长患病率增加。病因未明。
胆碱能不足在老年痴呆病发病机制中起重要作用。胆碱能系统是维持人的短期记忆力和注意力所必需的,胆碱能系统功能减退与患者出现某些神经精神症状和行为亦有关。胆碱酯酶抑制剂通过抑制乙酰胆碱的降解增加乙酰胆碱的量。新的证据表明,长期应用胆碱酯酶抑制剂不仅改善认知和行为障碍,而且有可能影响其神经元的功能和存活。在当前的老年痴呆病治疗中,胆碱酯酶抑制剂占有重要地位。胆碱酯酶抑制剂已被批准用于治疗轻、中度老年痴呆,如四氢氨基丫啶(他克林)、多奈哌齐(商品名:安理申)、利伐斯的明(商品名:艾斯能)、加兰他敏、石杉碱甲。
加兰他敏为第二代AchE抑制剂。具有双重作用机制,能较好的刺激和抑制AchE,提高脑中乙酰胆碱水平,延缓脑细胞功能减退的进程。可显著改善轻、中度AD病人的认知功能,维持日常生活能力。口服后血药达峰时间为2h,T1/2 为5~6h。具有吸收快、耐受性好,改善认知能力效果比他克林强的特点。口服剂量每次10mg,每日3次。氢溴酸加兰他敏用于重症肌无力、进行性肌营养不良、脊髓灰质炎后遗症、儿童脑型麻痹、因神经系统疾患所致感觉或运动障碍、多发性神经炎等。本药口服剂型可用于记忆减退、轻至中度阿尔茨海默病。
口服:用于重症肌无力、肌营养不良症、多发性周围神经病等治疗: 1次10mg,tid。小儿 0.5~1mg/(kg·d),3次分服。
用于阿尔茨海默病:初始剂量1次4mg,bid,连用4周; 维持量1次8mg,bid,至少连用4周; 最大维持量为1次12mg,bid。
肌注或皮下注射:2.5~10mg/d,小儿每次0.05~0.1mg/kg,qd,1疗程2~6 周。脊髓灰质炎后遗症可连续服药40~50d,一般1疗程20~40d,隔30~45d后开始第2疗程。经1~2个疗程后病情仍未改善者,应停止用药。有效者可连用3个疗程。应用时剂量应由小至大,以减轻不良反应。过量时可出现心动过缓、眩晕、流涎及腹痛等。可用阿托品对抗。1. 癫痫、机械性肠梗阻、心绞痛、心动过缓及支气管哮喘等患者禁用。
2. 应用时宜由小剂量开始,逐渐增大,一般20~40天为一疗程或视病情而定。如用一二疗程无效者,应停止使用。
3. 有消化性溃疡病史或同时使用非甾体类抗炎药的患者、中度肝、肾损害者、严重心脏病者慎用。加兰他敏对胆碱酯酶有可逆性作用,其药理和毒理作用与毒扁豆碱和新斯的明相似,但作用较弱,毒性亦低。小鼠经口LD50 18.7mg/kg;腹腔注射LD506.42mg/kg;静脉注射LD505.2mg/ kg~8.0mg/kg。
用途
用于神经系统疾病及外伤所致运动障碍、多发神经炎、神经根炎等。安全信息
毒害物质数据 | 357-70-0(Hazardous Substances Data) |
---|---|
毒性 | LD50 intraperitoneal in mouse: 10mg/kg |