棕榈酸帕利哌酮
| 中文名称 | 棕榈酸帕利哌酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 帕潘立酮棕榈酸酯;棕榈酸帕利哌酮杂质;帕立哌酮棕榈酸酯;帕潘利酮棕榈酸酯;帕利哌酮棕榈酸酯;帕潘立酮棕榈酸盐;棕榈酸帕潘立酮;帕潘立酮棕榈酸酯PALIPERIDONE PALMITATE [USAN] |
| 英文名称 | Paliperidone Palmitate |
| 英文同义词 | (9RS)-3-(2-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)et hyl)-2-Methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-4H-pyrido(1,2-a)pyriMi din-9-yl hexadecanoate;Hexadecanoic acid 3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]-ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl ester;Paliperidone Palmitate;Paliperidone Palmitate [USAN];RO 92670;9-Hydroxyrisperidone palmitate;Hexadecanoic acid 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl ester;Paliperidone Palmitate-d31 |
| CAS号 | 199739-10-1 |
| 分子式 | C39H57FN4O4 |
| 分子量 | 664.89 |
| EINECS号 | 225-799-5 |
| 相关类别 | 医药原料药;原料药（API）;医药原料;原料药;化工中间体;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API;化学试剂;日用化学品;化工;试剂;精神类原料药;医用原料 |
| Mol文件 | 199739-10-1.mol |
| 结构式 |  |
棕榈酸帕利哌酮 性质
| 熔点 | 110-115°C |
|---|---|
| 沸点 | 736.3±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.19 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 氯仿（少量溶解）、乙酸乙酯（少量、加热、超声处理）、甲醇（少量溶解） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 8.07±0.10(Predicted) |
| 颜色 | 灰白色至浅米色 |
帕潘利酮棕榈酸酯又叫棕榈酸帕利哌酮，是第二代抗精神病药帕利哌酮的长效注射剂，主要用于治疗精神分裂，活性成分为帕利哌酮。
棕榈酸帕利哌酮水溶性极低，通过纳米晶体湿磨将棕榈酸帕利哌酮制成细微颗粒，提高水溶性，形成适宜肌肉注射给药的水混悬液制剂，增加药物的吸收率和生物利用度。
采用无菌气流粉碎机，控制粉碎压力3～5bar，将无菌帕潘利酮棕榈酸酯粉碎至有效粒径为2～15μm。称取12g羧甲基纤维素钠，置于约500ml注射用水中，溶胀、溶解；然后取15g注射用聚山梨酯80、40g甘露醇、0.9g磷酸二氢钠，搅拌溶解，用0.5M氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。称取312g微粉化后的无菌帕潘利酮棕榈酸酯加至上述溶液中，搅拌并剪切至分散均匀，补加注射用水，将料液体积定容至1000ml，获得有效粒径在2～15μm的帕潘利酮棕榈酸酯无菌混悬液。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药，是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。|
5-HT 2A Receptor
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D 2 Receptor
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安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | S5624 | 棕榈酸帕利哌酮 Paliperidone Palmitate | 199739-10-1 | 5mg | 794.46元 |
| 2024/01/25 | HY-A0019A | 棕榈酸帕利哌酮 Paliperidone palmitate | 199739-10-1 | 10mg | 500元 |