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GZD824DIMESYLATE

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产品介绍:英文名称:GZD824 Dimesylate
CAS:1421783-64-3
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产品介绍:英文名称:GZD824
CAS:1421783-64-3
纯度:99% 包装信息:5Mg, 10Mg, 20Mg, 50Mg
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产品介绍:英文名称:GZD-824 Dimesylate
CAS:1421783-64-3
纯度:>98% 包装信息:820RMB/5MG 备注:Meilunbio
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CAS:1421783-64-3
纯度:99% 包装信息:7038RMB/25MG 备注:试剂级
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CAS:1421783-64-3
纯度:99.50% 包装信息:5mg;10mg;50mg;10mM * 1mL (in DMSO) 备注:试剂级别
GZD824DIMESYLATE
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:GZD824DIMESYLATE
中文同义词:耐克替尼甲磺酸盐;GZD824DIMESYLATE
英文名称:GZD824
英文同义词:Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2);4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate;GZD824 GZD824DIMESYLATE;GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth;4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
CAS号:1421783-64-3
分子式:C29H27F3N6O.2CH4O3S
分子量:0
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;血管生成;抑制剂
Mol文件:Mol File
GZD824DIMESYLATE
GZD824DIMESYLATE 性质
GZD824DIMESYLATE 用途与合成方法
生物活性GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
体外研究GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。
安全信息
"GZD824DIMESYLATE" 相关产品信息
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