反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇

反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇

中文名称反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇
中文同义词反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇;MER磷酸化抑制剂(UNC2250);(1R,4R)-4-((2-(丁胺基)-5-(吗啉甲基)吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)环己醇;反式-4-((2-(丁胺基)-5-(5-(吗啉甲基)吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)环己醇
英文名称UNC2250
英文同义词(1r,4r)-4-((2-(butylamino)-5-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)cyclohexanol;UNC2250;trans-4-[[2-(Butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]cyclohexanol;trans-4-[[2-(Butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]cyclohexanol UNC2250;CS-1346;UNC2250(UNC 2250);4-[[2-(butylamino)-5-[5-(morpholin-4-ylmethyl)pyridin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]cyclohexan-1-ol;Cyclohexanol, 4-[[2-(butylamino)-5-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-4-pyrimidinyl]amino]-, trans-
CAS号1493694-70-4
分子式C24H36N6O2
分子量440.58
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;细胞生物学试剂;Inhibitors
Mol文件1493694-70-4.mol
结构式反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇 结构式

反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇 性质

熔点207-210oC
沸点657.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度氯仿(微溶,加热),乙酸乙酯(微溶,加热),甲醇(轻微溶解)
形态固体
酸度系数(pKa)15.02±0.40(Predicted)
颜色淡黄色至黄色凝胶至

反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇 用途与合成方法

UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂,IC50为1.7 nM,比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。
TargetValue
Axl
()
Axl
()
Mer
()
1.7 nM
Tyro3
()
100 nM

UNC2250有效地抑制697 B-ALL细胞和Colo699 NSCLC细胞中Mer的磷酸化。此外,UNC2250也可以通过降低杆状肿瘤细胞和NSCLC细胞中集落形成的潜能而表现出功能性抗肿瘤活性。

根据体内PK实验,UNC2250具有适度的半衰期,清除率和分布容积以及合理的口服生物利用度和良好的溶解性。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15797UNC22501 mg329元
2024/01/25HY-15797反式-4-[[2-(丁基氨基)-5-[5-(4-吗啉基甲基)-2-吡啶基]-4-嘧啶基]氨基]环己醇
UNC2250
1493694-70-45mg725元

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