YH-25448
| 中文名称 | YH-25448 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-[5-[[4-[4-[(二甲基氨基)甲基]-3-苯基-1H-吡唑-1-基]嘧啶-2-基]氨基]-4-甲氧基-2-吗啉基苯基]丙烯酰胺;N-(5-((4-(4-((二甲氨基)甲基)-3-苯基-1H-吡唑-1-基)嘧啶-2-基)氨基)-4-甲氧基-2-吗啉苯基)丙烯酰胺;兰泽替尼;阿比妥珠单抗中间体;化合物LAZERTINIB |
| 英文名称 | Lazertinib |
| 英文同义词 | CS-2767;Lazertinib(YH25448,GNS-1480);YH 25448;YH25448;GNS-1480;GNS1480;GNS1480;GNS-1480;LAZERTINIB; YH-25448; YH 25448; YH25448; GNS-1480; GNS 1480; GNS1480.;Lazertinib;YH25448 |
| CAS号 | 1903008-80-9 |
| 分子式 | C30H34N8O3 |
| 分子量 | 554.64 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 原料药;定制;APIs |
| Mol文件 | 1903008-80-9.mol |
| 结构式 |  |
YH-25448 性质
| 密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：6.5（最大浓度 mg/mL）；11.72（最大浓度 mM） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 12.39±0.70(Predicted) |
Lazertinib (YH25448,GNS-1480)是一种有效的、对突变型具有高选择性的、不可逆的EGFR抑制剂，对Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R和野生型EGFR的IC50分别为1.7 nM, 2 nM, 5 nM, 20.6 nM和76 nM。对ErbB2和ErbB4的IC50值更高。
| Target | Value |
|
Del19/T790M
(Cell-free assay) | 1.7 nM |
|
L858R/T790M EGFR
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
Del19
(Cell-free assay) | 5 nM |
|
L85R
(Cell-free assay) | 20.6 nM |
|
WT EGFR
(Cell-free assay) | 76 nM |
Lazertinib能够靶向EGFR激活突变体Del19、L858R以及T790M，而对野生型EGFR的作用相对较小。在NSCLC细胞系中和原代肿瘤细胞（源于具有EGFR突变的患者）中，YH25448比osimertinib更有效地抑制了癌细胞的生长、并显著地增加了肿瘤细胞的凋亡。在细胞增殖试验中，lazertinib对H1975细胞(L858R/T790M)、PC9细胞（del19）和H2073细胞(野生型EGFR)的GI50值分别为5 nM、5 nM和711 nM。
在体内试验中，对移植有H1975细胞的小鼠模型进行给药，每日一次，YH25448可在皮下和颅内病变灶引起非显著性、浓度依赖性的肿瘤消退，而没有其他异常表现如皮肤角化。YH25448在血浆中的半衰期为5.9-6.8小时，肿瘤内和血浆的AUC 0-last 比值为3.0-5.1。YH25448能够很好地通过血脑屏障，脑脊液浓度可超过其抑制pEGFR的IC50值。在携有EGFR突变体的脑转移模型中，YH25448对肿瘤消退也具有良好的功效。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-109061 | Lazertinib | 1 mg | 400元 | |
| 2024/04/30 | HY-109061 | YH-25448 Lazertinib | 1903008-80-9 | 5mg | 800元 |