甲磺司特
中文名称 | 甲磺司特 |
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中文同义词 | (2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基氨基甲酰)乙基)二甲基锍对甲苯磺酸盐;甲磺司特;2-[4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯氨基甲酰]乙基二甲基硫对甲苯磺酸盐;甲磺司特相关杂质;(3-((4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基)氨基)-3-氧代丙基)二甲基锍 4-甲基苯磺酸盐 |
英文名称 | Suplatast tosilate |
英文同义词 | (2-(4-(3-ethoxy-2-hydroxypropoxy)phenylcarbamoyl)ethyl)dimethylsulfonium p-toluenesulfonate;2-[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyldimethylsulfonium·4-methylbenzenesulfonate;IPD-1151T;S,S-Dimethyl-3-oxo-3-[4-(2-hydroxy-3-ethoxypropoxy)anilino]propane-1-sulfonium·4-methylbenzenesulfonate;[2-[[[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenyl]amino]carbonyl]ethyl]dimethylsulfonium;[2-[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyl]dimethylsulfonium;[3-Oxo-3-[4-(2-hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylamino]propyl]dimethylsulfonium;2-[4-(2-Hydroxy-3-ethoxypropoxy)phenylcarbamoyl]ethyldimethylsulfonium |
CAS号 | 94055-76-2 |
分子式 | C23H33NO7S2 |
分子量 | 499.64062 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;医药原料;抑制剂;其它;其他原料;API;Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;IPD 1151T |
Mol文件 | 94055-76-2.mol |
结构式 |
甲磺司特 性质
熔点 | 84-87°C |
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储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | 二甲基亚砜:>20mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,9003 |
稳定性 | 自购买之日起,稳定期为 1 年。 其DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20°C 下保存长达 3 个月。 |
CAS 数据库 | 94055-76-2(CAS DataBase Reference) |
甲磺司特(Suplatast tosilate),化学名(2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯基氨基甲酰)乙基)二甲基锍对甲苯磺酸盐,是日本大鹏(Taiho)制药公司开发的选择性Th2细胞因子抑制剂,于1995年在日本上市。国内外研究表明它可选择性抑制辅助性T细胞、抑制淋巴细胞、单核细胞和嗜酸性粒细胞向血管外迁移,减轻气道嗜酸性粒细胞炎症,减少炎性介质 I L-4、IL-5、IL-13 和 IFN -γ等的产生,降低血清组胺、嗜酸粒细胞阳离子蛋白和 IgE水平,降低气道高反应性,其可能通过在体内的活性代谢产物4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)-丙烯酰苯胺(M-1)发挥作用,阻断单核细胞向树突状细胞(DC)的分化、成熟和功能,并增加了DC1/DC2 的比例,促使 Th1反应增强;同时抑制特异性 IgE 抗体介导的肥大细胞脱颗粒和炎性介质释放,降低哮喘患者的症状评分、改善肺功能、 减少β2 受体激动剂的用量,并具有“节约激素”的作用。该药目前已在国外上市并成为临床常用药物,主要用于治疗支气管哮喘、过敏性鼻炎变应性皮炎和嗜酸粒细胞增多综合征等疾病,也有用于治疗白癜风和丙型肝炎的报道。
图1为甲磺司特的结构式甲磺司特是一种新型选择性细胞因子抑制剂,可选择性地抑制辅助 T 细胞,减少炎性介质 IL-4 和 IL-5的产生,从而抑制淋巴细胞、单核细胞和嗜酸性粒细胞向血管外迁移,减轻气道嗜酸性粒细胞对气道的浸润性炎症;抑制特异性抗体 IgE介导的肥大细胞脱颗粒和炎性介质的释放,从而减轻气道炎性反应。本药可明显抑制支气管壁中嗜酸性细胞的产生,临床用于治疗过敏性疾病如支气管哮喘、特应性皮炎、过敏性鼻炎。
有关甲磺司特的概述、药理作用、适应症是由Chemicalbook的王旭艳编辑整理。(2016-07-22)Suplatast Tosylate (IPD-1151T, Suplatast Tosilate) 是一种新型的胶囊抗哮喘药,可抑制 IgE 的产生及 IL-4 和 IL-5 的合成,对应的IC50值均大于100μM。
Target | Value |
IL-4
(Cell-free assay) | >100 μM |
IL-5
(Cell-free assay) | >100 μM |
Suplatast tosilate作用于离体小鼠脾脏和人外周血B细胞,抑制抗体产量,IC50>100 nM。Suplatast tosilate抑制小鼠和人细胞因子产量,IFN-γ, IL-2, IL-4, IL-5 和 IL-10,IC50>100 nM。 Suplatast tosilate (1 和 10 µg/ml) 作用于 自体B细胞,抑制SN-4诱导的Cryj1依赖性IgE合成,这种作用存在浓度依赖性。Suplatast tosilate (1 和 10 µg/mL)有效抑制IL-4产量,这种作用存在浓度依赖性,在自体APC存在时,SN-4 和Cryj1 可刺激IL-4产量,持续3天,正常捐赠者提供的PHA刺激的PBMC可产生IL-4。 Suplatast tosilate作用于未成熟树状突细胞,显著抑制CD1a, CD80,和 CD86表达, 作用于成熟树状突细胞(DCs),显著抑制CD1a, CD80, CD83, 和 CD86表达。Suplatast tosilate 也显著抑制CCL17, IL-12p70, 和IL-12p40分泌,然而不影响 IL-10 分泌。Suplatast tosilate处理的DCs 抑制同种异体CD4(
Suplatast tosilate (100 mg/kg/100 µL) 作用于BALF,显著降低全部细胞数,和嗜酸性粒细胞数,几乎完全抑制抗原诱导的BHR发展。病理结果证实肺中粘膜细胞侵润降低,且显著抑制支气管上皮细胞损伤。卵清蛋白特异性的IgE显著降低,但是降低不大。与对照组没有处理小鼠相比,Suplatast tosilate处理的小鼠,BALF中的IL-4, IL-5 和 IL-13 显著降低。安全信息
WGK Germany | 3 |
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RTECS号 | WR7906000 |
海关编码 | 2930.90.2900 |
毒性 | LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 81, 96, 96, 93 i.v.; in mice, rats (g/kg): >12.5, >10 orally (Yamashita) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17002 | Suplatast (Tosilate) | 50 mg | 500元 | |
2024/08/19 | HY-17002 | 甲磺司特 Suplatast (Tosilate) | 94055-76-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |