西奈芬净
| 中文名称 | 西奈芬净 |
|---|---|
| 中文同义词 | 西奈芬净;西奈芬近;西奈芬净/D-GLYCERO-A-L-TALO-DECOFURANURONIC ACID,6,9-DIAMINO-1-(6-AMINO-9H-PURIN-9-YL)-1,5,6,7,8,9-HEXADEOXY- |
| 英文名称 | SINEFUNGIN |
| 英文同义词 | 6,7,8,9-hexadeoxy-yl)-5;6,9-diamino-1-(6-amino-9h-purin-9-d-glycero-alpha-l-talo-decofuranuronicaci;6,9-diamino-1-(6-amino-9h-purin-9-yl)-1,5,6,7,8,9-hexadeoxydecofuranuronica;compound57926;rp32232;SINEFUNGIN;5'-DEOXY-5'-(1,4-DIAMINO-4-CARBOXYBUTYL)ADENOSINE;ADENOSYLORNITHINE |
| CAS号 | 58944-73-3 |
| 分子式 | C15H23N7O5 |
| 分子量 | 381.39 |
| EINECS号 | 637-385-5 |
| 相关类别 | 医药原料药;微生物代谢物;化工原料 |
| Mol文件 | 58944-73-3.mol |
| 结构式 |  |
西奈芬净 性质
| 比旋光度 | D25 -2.61° (c = 5 in water); D23 +12 ±2° (c = 0.227 in water) |
|---|---|
| 沸点 | 783.2±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.91±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于水中 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | pKa (66% DMF): 2.9, 3.9, 8.9, 10.2(at 25℃) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
| 稳定性 | 可在 -20°C蒸馏水中保存长达 1 个月。 |
西奈芬净（9，sinefungin）是一种腺苷衍生物，属于泛甲基转移酶抑制剂，最初作为一种潜在的抗真菌药物从灰质链霉菌中分离出来。Hercik 等报道了西奈芬净与ZIKV甲基转移酶所形成配合物的晶体结构。SAM 为MTase 的天然底物，西奈芬净是其竞争性抑制剂。 西奈芬净与GTP 和GDP 类似物相结合，可能增强这些类似物对酶的亲和力，从而得到更好的选择性和对ZIKV 复制更强的抑制作用。然而，西奈芬净作为抗寄生虫剂在犬和山羊上进行实验时，被发现具有毒性，阻碍了其临床应用。Sinefungin是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。Sinefungin 是一种 SET7/9 抑制剂，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
Sinefungin (0.5 or 1.0 μg/mL, 60 minutes) ameliorates the TGF-β1-induced increase of α-SMA and inhibits the upregulation of histone H3K4 monomethylation in renal epithelial cells and renal fibroblast cells.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | Renal epithelial cells. |
| Concentration: | 0.5 or 1.0 μg/mL. |
| Incubation Time: | Pretreatment 60 minutes before TGF-β1 (10 ng/mL). |
| Result: | Significantly reduced TGF-β1-inducedα-SMA protein expression and inhibited H3K4me1 in a dose-dependent manner in both NRK-52E and NRK-49F cells. |
Sinefungin (10 mg/kg, per day immediately after UUO) ameliorates renal fibrosis in obstructive nephropathy.
| Animal Model: | Male C57BL/6J mice (8 weeks of age). |
| Dosage: | 10 mg/kg |
| Administration: | Administered intraperitoneally per day immediately after UUO (prepared as a suspension in distilled water and 0.9% NaCl solution). |
| Result: |
Inhibited α-SMA protein expression.
Ameliorated those (α-SMA, FSP-1, collagen 1, collagen 3) both at 3 and 7 days after UUO. |
安全信息
| 提供商 | 语言 |
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英文
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-101938 | 西奈芬净 Sinefungin | 58944-73-3 | 1mg | 3000元 |
| 2024/04/30 | HY-101938 | Sinefungin | 10 mM * 1 mLin Water | 3188元 |