网站主页 > 化工产品目录 > 原料药 > 激素及调节内分泌功能类药 > 胰腺激素及其它调节血糖药 > 格列吡嗪

格列吡嗪

格列吡嗪 更多供应商
公司名称:Beijing Zhongshuo Pharmaceutical Technology Development Co., Ltd  黄金产品
联系电话:010-64430626/13801208576
产品介绍:中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
公司名称:上海波以尔化工有限公司  
联系电话:86-21-50180596
产品介绍:英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:98%min 包装信息:100G,1KG.5KG
公司名称:百灵威科技有限公司  
联系电话:400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍:中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:98.0%(LC&T) 包装信息:1G,5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称:上海迈瑞尔化学技术有限公司  
联系电话:+86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-59487313(Beijing)
产品介绍:中文名称:格列甲嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:1g;5g 备注:G0369
公司名称:INTATRADE GmbH  
联系电话:+49 3493/605464
产品介绍:英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
备注:PS06354
最新发布供应信息
供应【格列吡嗪 CAS:29094-61-9】2013年更新价格和产品细信息_武汉大华伟业医药化工集团
2016/4/20 10:27:42
格列吡嗪_湖北帝鑫化工制造有限公司
2016/4/19 10:18:10
格列吡嗪
降糖药 药理作用 药代动力学 合成方法 用途 药物相互作用 注意事项 禁忌 不良反应 MSDS 用途与合成方法 格列吡嗪价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:格列吡嗪
中文同义词:1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲;格列吡嗪;格列甲嗪 ( 格列吡嗪 );吡磺环己脲;刺玫果皂甙提取物;格列甲嗪;格力吡嗪;格列吡嗪-D11
英文名称:Glipizide
英文同义词:1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure;exylurea;Glipizibe;glipizide(usp);Glucotrol;GlucotrolXL;k4024;Melizide
CAS号:29094-61-9
分子式:C21H27N5O4S
分子量:445.54
EINECS号:249-427-6
相关类别:Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;Potassium channel;Amines;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;Diabetes Research;其他兽药标准品;医药原料;API;原料药(API);小分子抑制剂
Mol文件:29094-61-9.mol
格列吡嗪
格列吡嗪 性质
熔点 208-209°C
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 methanol: 1.9 mg/mL
form solid
color white
CAS 数据库29094-61-9(CAS DataBase Reference)
格列吡嗪 用途与合成方法
降糖药格列吡嗪(glipizide1),化学名为N-[2-[4-[[[( 环己基氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药,1984 年在美国上市,2010年国内上市缓控释制剂,商品名为瑞易宁。本品能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。
药理作用1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,对Ⅱ型非胰岛素型糖尿病效果确切。其作用胰岛β细胞,促进内源性胰岛素分泌;抑制肝糖原分解并促进外周组织利用葡萄糖;还可通过胰腺外的作用,改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性,这可能与增加血浆细胞膜胰岛素受体及受体后效应有关。
2.降低血清甘油三脂水平,加速血液内胆固醇的转化。
3.降低血小板的凝聚力及提高对纤维蛋白的分解和吸收能力。
格列吡嗪控释片
图1为格列吡嗪控释片
药代动力学口服速释片吸收快且完全,服后30分钟即血糖下降,1~ 2小时血药浓度达高峰,作用持续时间约10小时。T1/2约3小时。口服控释片(瑞怡宁)头2~ 3小时血药浓度逐渐增加,服药后6~ 12小时内达最大浓度。连续服用后,血药浓度维持在24小时内,比速释片每天给药两次峰-谷波动小,一般给药5天后可达稳态浓度。格列吡嗪的90%由肝脏代谢。代谢物无活性,97%在24小时内经尿排出。无明显蓄积,低血糖副作用较氯磺丙脲和优降糖少。
有关格列吡嗪的药理作用、药代动力学、合成方法、用途、禁忌等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-2)
合成方法以5-甲基吡嗪-2-羧酸与4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺缩合制得N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺与环己基异氰酸酯酯化得格列吡嗪。
格列吡嗪的合成路线
图2为格列吡嗪的合成路线
用途适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
药物相互作用1.与下列药物合用,可增加低血糖的发生:①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。②延缓磺酰脲类代谢的药物,如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时),与香豆素类抗凝剂合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆减少,故应按情况调整两药的用量。③促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物,如水杨酸盐、降血脂药贝特类。④本身具有致低血糖作用的药物,如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。⑤合用其他降血糖药物,如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。
2.下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖,可能需要增加磺酰脲类的剂量:糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、β受体阻滞药。
3.β受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状。
注意事项1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。
2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象,并进行眼科检查。
4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
禁忌1.对本药或磺胺药过敏者禁用。
2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。
3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。
4.肝、肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少的患者禁用。
6.肾上腺功能不全患者禁用。 7.孕妇禁用。
不良反应1.较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
2.个别患者可出现皮肤过敏。
3.偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4.偶见造血系统可逆性变化的报道。
用途 为非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药
用途 为非胰岛素依赖型(Ⅱ)型糖尿病之降糖良药。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 21-36/38-46-62-63
安全说明 24/25-53-36/37-26-25
WGK Germany 3
RTECS号YS7640000
10
格列吡嗪 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2016/01/25329110010格列吡嗪
Glipizide
29094-61-91 GR1512元
"格列吡嗪" 相关产品信息
吡嗪 格列美脲 N-环己基脲 2,5-二甲基吡嗪 格列吡嗪 对甲苯磺酰胺 2,2’-(环己基亚氨基)二乙醇 乙醇 甲基磺酰胺 磺胺 乙基磺酰氯 乙醚 戊酸苯酯 乙基纤维素 尼泊金乙酯 苯肼 乙基苯 N-乙基脲