阿拉普利
| 中文名称 | 阿拉普利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿拉普利;阿拉普拉;(S)-N-[1-[3-(乙酰基硫代)-2-甲基-1-氧丙基]-L-脯氨酰]-L-苯丙氨酸;2-[[1-(3-乙酰硫基-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰]氨基]-3-苯丙酸;(S)-2-((S)-1-((S)-3-(乙酰硫基)-2-甲基丙酰基)吡咯烷-2-甲酰胺基)-3-苯丙酸;阿朵普利 |
| 英文名称 | Alacepril |
| 英文同义词 | (s)-l-phenylalanin;1-(d-3-acetylthio-2-methylpropanoyl)-l-prolyl-l-phenylalanine;cetapril;du1219;ALACEPRIL;L-Phenylalanine, 1-[(2S)-3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl-;L-Phenylalanine, N-[1-[3-(acetylthio)-2-methyl-1-oxopropyl]-L-prolyl]-, (S)-;2-[[1-(3-Acetylsulfanyl-2-methylpropanoyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid |
| CAS号 | 74258-86-9 |
| 分子式 | C20H26N2O5S |
| 分子量 | 406.5 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抗高血压药;心脑血管药物;药物;降糖降压产品;Active Pharmaceutical Ingredients |
| Mol文件 | 74258-86-9.mol |
| 结构式 |  |
阿拉普利 性质
| 熔点 | 155-156° |
|---|---|
| 比旋光度 | D25 -81.3° (c = 1.02 in ethanol) |
| 沸点 | 679.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.281±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 酸度系数(pKa) | 3.56±0.10(Predicted) |
| CAS 数据库 | 74258-86-9(CAS DataBase Reference) |
阿拉普利在治疗高血压时，可与氢氯噻嗪或呋塞米合用。在治疗心力衰竭中，可与洋地黄类、排钾利尿剂合用，以起到协同作阿拉普利临床用于高血压、心肌缺血和心力衰竭的治疗。
用于高血压：降压作用明显，既可作为首选，又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血：既可降低心肌耗氧量，又可增加心肌供氧；能减少心绞痛的严重程度和发作次数，又可提高运动耐量，尤适合用于伴有高血压的心
用于高血压：降压作用明显，既可作为首选，又可作为其他药物疗效不佳时的代替药。
用于心肌缺血：既可降低心肌耗氧量，又可增加心肌供氧；能减少心绞痛的严重程度和发作次数，又可提高运动耐量，尤适合用于伴有高血压的心
化学性质
从乙醇-n-己烷结晶，熔点155-156℃。白色结晶或结晶性粉末，无气味或略有异味，味微苦。易溶于氯仿或甲醇，较易溶于乙醇，较难溶于丙酮，难溶于水，极难溶于乙醚。[α]D25-81.3°(C=1.02，乙醇)。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg／kg)：＞5000，＞5000口服；＞3000，＞3000皮下注射；约2000，约3000腹腔注射。用途
血管紧张素转化酶抑制剂，是前体药物，口服后转化为脱乙酰基阿拉普利和卡托普利。用于原发性和肾性高血压。生产方法
1.0g化合物(I)溶于含有N-甲基吗啉的二氯甲烷中，加入0.57g化合物(Ⅱ)，反应1h，得化合物(Ⅲ)。2.5g化合物(Ⅲ)在三氟乙酸-苯甲醚中反应1h，得1.8g阿拉普利。安全信息
| 毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): >5000, >5000 orally; >3000, >3000 s.c.; ~2000, ~3000 i.p. (Iida, pp 7033-40) |
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