枸橼酸托法替尼
| 中文名称 | 枸橼酸托法替尼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,枸橼酸盐(1:1);3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈枸橼酸盐;枸橼酸托法替尼;柠檬酸托法替尼;枸杞酸托法替尼;枸橼酸托法替尼(原料药);枸橼酸托法替布/枸橼酸托法替尼;托法替尼BASE,油状物,不稳的 |
| 英文名称 | Tofacitinib citrate |
| 英文同义词 | 1-PIPERIDINEPROPANENITRILE, 4-METHYL-3-(METHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINO)-BETA-OXO-, (3R,4R)-, 2-HYDROXY-1,2,3-PROPANETRICARBOXYLATE (1:1);CP-690550 (Tofacitinib citrate);CP 690500-10;CP 690550-10;1-Piperidinepropanenitrile, 4-methyl-3-(methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamino)-beta-oxo-, (3R,4R)-, citrate;1-PIPERIDINEPROPANENITRILE, 4-METHYL-3-(METHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINO)-BETA-OXO-, (3R,4R)-, 2-HYDROXY-1,2,3-PROPANETRICARBOXYLATE;Tofacitinib citrate, >=98%;1-Piperidinepropanenitrile, 4-Methyl-3-(Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMino)-β-oxo-, (3R,4R)-, 2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate (1:1) |
| CAS号 | 540737-29-9 |
| 分子式 | C16H20N6O.C6H8O7 |
| 分子量 | 504.497 |
| EINECS号 | 638-826-4 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;杂环;小分子抑制剂;抗癌类;化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体;信号转导通路激酶抑制剂;原料药（API）;医药中间体;托法替尼杂质;托法替尼;原料药中间体;芳香类;中间体;医药原料;原料药;医用原料;药物杂质及中间体;化工原料药;杂质对照品;化工原料;其它原料及中间体;抗肿瘤类;化工中间体;化工品;Inhibitor;Inhibitors;JAK;STAT;API;APIs;化学试剂;有机化工原料;日用化学品;标准品;原料 |
| Mol文件 | 540737-29-9.mol |
| 结构式 |  |
枸橼酸托法替尼 性质
| 熔点 | 201 °C (decomp) |
|---|---|
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为5mg/mL（透明溶液；加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | SYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N |
| SMILES | C1[C@@H](C)[C@@H](N(C2C3=C(NC=C3)N=CN=2)C)CN(C(CC#N)=O)C1.C(C(=O)O)C(C(=O)O)(O)CC(O)=O |&1:1,3,r| |
枸橼酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化学名为3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸橼酸盐，是美国辉瑞公司研发的一种新型Janus激酶抑制剂，2012年11月经美国FDA批准上市，商品名Xeljanz。本品可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
枸橼酸托法替尼可联合甲氨喋呤用于治疗对肿瘤坏死因子抑制剂应答不足的活动性类风湿性关节炎。
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。本产品是一种Janus激酶抑制剂，每日服用两次。
2012年11月6日，美国食品药品管理局(FDA)和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物(DMARD)联合使用。该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢菌素)联合使用。经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。
临床试验中，枸橼酸托法替尼最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
用途
托法替尼(477600-75-2)原料药是一种Jak 激酶抑制剂，治疗类风湿性关节炎。安全信息
| WGK Germany | 3 |
|---|---|
| 海关编码 | 29335990 |