维罗非尼
中文名称 | 维罗非尼 |
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中文同义词 | 威罗菲尼;维罗非尼,VEMURAFENIB;维罗菲尼;维罗非尼,RG7204;维罗非尼(PLX4032, RG7204);维罗非尼 1G;唯罗非尼;维罗非尼/N-(3-(5-(4-CHLOROPHENYL)-1H-PYRROLO[2,3-B]PYRIDINE-3-CARBONYL)-2,4-DIFLUOROPHENYL)PROPANE-1-SULFONAMIDE |
英文名称 | PLX4032 |
英文同义词 | N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaMide;PLX4032 (VeMurafenib);PLX4032, RG7204, ZELBORAF, RO5185426;R7204;N-(3-(5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-B]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonaM;PLX4032, R7204, RG7204, RO5185426;VeMurafenib (PLX4032, RG7204);N-[3-[[5-(4-Chlorophenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl]carbonyl]-2,4-difluorophenyl]-1-propanesulfonamide Vemurafenib PLX 4032 |
CAS号 | 918504-65-1 |
分子式 | C23H18ClF2N3O3S |
分子量 | 489.92 |
EINECS号 | |
相关类别 | 抗肿瘤类药物及免疫抑制剂;小分子抑制剂;化学试剂;抗肿瘤原料药;小分子抑制剂,天然产物;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Protein Kinase Inhibitors and Activators;Sulfur & Selenium Compounds;API;Inhibitor;RG7204;有机化学;原料;Aromatics;Antineoplastic;Inhibitors;MAPK |
Mol文件 | 918504-65-1.mol |
结构式 |
维罗非尼 性质
密度 | 1.46 |
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储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于 DMSO(高达 100 mg/ml) |
形态 | 白色粉末 |
酸度系数(pKa) | 6.26±0.10(Predicted) |
颜色 | 白色或灰白色 |
稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
CAS 数据库 | 918504-65-1 |
维罗非尼是白色粉末或块状粉末。 易溶于N,N-二甲基乙酰胺,难溶于丙酮,几乎不溶于水。维罗非尼是一种低分子量口服可吸收的BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂,其中包括BRAFV600E的某些突变形式。在体外相似浓度下Vemurafenib还抑制其它激酶例如CRAF、ARAF、野生型RAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。在BRAF基因突变会引起BRAF蛋白持续激活,导致细胞在没有相关生长因子的刺激下出现细胞持续的增殖。维罗非尼Tmax的中位数约为3h。Cmax和AUC0-12的均值分别为(62±17)μg/ml和(601±170)μg·h/ml。维罗非尼表观分布容积约为106 L,与人白蛋白和α-1酸性糖蛋白血浆蛋白的结合率>99%。口服14C标记维罗非尼960mg后粪便和尿样中检测到的放射性物质分别为给药剂量的94%和1%。维罗非尼的表观清除率约为31L/d,消除半衰期约为57h,15~22d达稳态,在血浆的平均暴露量稳定,平均累积比为1.13。Vemurafenib (PLX4032, RG7204, RO5185426)是一种新型有效的B-RafV600E抑制剂,IC50为31 nM。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高10倍,在细胞实验中,选择性可高100倍以上。Vemurafenib (PLX4032, RG7204) 可诱导自噬。
Target | Value |
SRMS
(Cell-free assay) | 18 nM |
ACK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 31 nM |
C-Raf
(Cell-free assay) | 48 nM |
MAP4K5 (KHS1)
(Cell-free assay) | 51 nM |
PLX4032抑制B-RAF PLX4032作用于黑色素瘤细胞系,抑制效果依赖于B-RAF突变状态,因为PLX4032有效抑制含B-RAF PLX4032高效作用于黑色素瘤的治疗 ,因为PLX4032有效抑制B-RAF
PLX4032按6 mg/kg-20 mg/kg 剂量作用于B-RAF PLX4032按12.5 mg/kg-100 mg/kg剂量作用于携带LOX, Colo829, 和A375移植瘤小鼠,抑制肿瘤生长,延长小鼠寿命。安全信息
海关编码 | 29339900 |
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毒害物质数据 | 918504-65-1(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1267 | 维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 10mg | 567.23元 |
2024/08/19 | S1267 | 维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032) | 918504-65-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 746.23元 |