盐酸氮卓斯汀
中文名称 | 盐酸氮卓斯汀 |
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中文同义词 | 4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐;盐酸氮卓斯汀(标准品);盐酸氮卓斯汀 -D4;盐酸氮斯丁;(R)-盐酸氮卓斯汀;盐酸氮卓斯汀;盐酸氮斯汀;盐酸氮卓斯丁 |
英文名称 | Azelastine hydrochloride |
英文同义词 | a5610;azeptin;e-0659;w-2979m;AZELASTINE HYDROCHLORIDE;4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one hydrochloride;4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-1(2H)-phthalazinone Hydrochloride;Allergodil |
CAS号 | 79307-93-0 |
分子式 | C22H25Cl2N3O |
分子量 | 418.36 |
EINECS号 | 620-469-0 |
相关类别 | 其他科研原料药;小分子抑制剂;医药原料;神经信号;原料药;医药原料药;Antihistaminic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Histamine receptor;Astelin;化学试剂-精细化工;化学试剂;科研原料 |
Mol文件 | 79307-93-0.mol |
结构式 |
盐酸氮卓斯汀 性质
熔点 | 225--2290C |
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储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:>10mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至类白色 |
Merck | 14,906 |
稳定性 | 与强氧化剂不相容。 |
InChI | InChI=1S/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H |
InChIKey | YEJAJYAHJQIWNU-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=NN1C1CCCN(C)CC1.[H]Cl |
CAS 数据库 | 79307-93-0(CAS DataBase Reference) |
2.毒理研究:遗传毒性:Ames试验、DNA损伤修复试验、小鼠淋巴细胞正向突变试验、小鼠微核试验及大鼠骨髓染色体畸变试验均未发现遗传毒性。生殖毒性:大鼠口服盐酸氮卓斯汀30mg/kg/天对雌雄大鼠的生育力未见影响。口服68.6mg/kg/天时,大鼠的动情周期延长,交配活动及怀孕数量减少,黄体数及胚胎植入数降低,但其着床前丢失并不增加。小鼠口服68.6mg/kg/天,显示有胚胎毒性、胎。鼻喷剂:10ml:10mg/瓶,喷药是保持头部直立。2mg
片剂:2mg。口服,一次2mg(一次1片),一日2次,早饭1小时服用一次,晚上临睡前服用一次,或遵医嘱。在饮酒或使用中枢神经系统抑制剂时,禁用本品,否则会加重中枢神经系统抑制。口服盐酸氮卓斯汀(4mg2次/天),同时口服西咪替丁(150mg2次/天)可使盐酸氮卓斯汀的生物利用度提高65%。口服盐酸氮卓斯汀同时分别口服红霉素(500mg3次/天,连续7天)和酮康唑(200mg2次/天,连续7天),红霉素对盐酸氮卓斯汀的药代动力学和QT间期无影响。酮康唑对QT间期无影响,但对盐酸氮卓斯汀的血药浓度测定有干扰。Azelastine HCl是有效的,第二代选择性组胺拮抗剂。
Target | Value |
Histamine receptor |
在大鼠肥大RBL-2H3细胞系中,Azelastine抑制Ag和ionomycin诱导的TNF-alpha释放,IC50值分别为25.7 mM和1.66 mM。在Ag刺激的细胞中,Azelastine也抑制TNF-α的mRNA表达和TNF-α蛋白的合成和释放,并可能涉及到这些效果,Ca 2+内流。Azelastine抑制TNF-α的释放,以比在离子霉素刺激的细胞中的mRNA表达/蛋白质合成和Ca 2+内流更大,这表明Azelastine通过用信号而不是钙离子抑制TNF-α的转录和产生的。Ionomycin刺激后加入Azelastine1小时后立即阻断TNF-α的释放,而不影响钙离子的内流。Azelastine抑制ionomycin诱导的,而不是Ag诱导的蛋白激酶C至细胞膜。 在人牙龈成纤维细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)剂量依赖性地抑制了DNA和蛋白质的合成,也抑制人外周血淋巴细胞(PBL)的胚细胞。在小鼠腹腔巨噬细胞中,Azelastine盐酸(Azeptin)抑制诱导型一氧化氮合酶mRNA表达水平和NO的生成。 在正常的人类肥大细胞中,Azelastine抑制IL-6,TNF-α和IL-8的分泌和NF-κB的活化,以及细胞内钙离子水平。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46508 | 盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 79307-93-0 | 250mg | 1057元 |
2024/08/19 | 46508 | 盐酸氮卓斯汀 Azelastine hydrochloride, Thermo Scientific Chemicals | 79307-93-0 | 1g | 3231元 |