盐酸普乐沙福
| 中文名称 | 盐酸普乐沙福 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸普乐沙福;普乐沙福八盐酸盐;AMD 3100辛基盐酸盐;普乐沙福盐酸盐;普乐沙福HCL;1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷];盐酸普瑞克沙因;1,1'-[1,4-亚苯基双(亚甲基)]双[1,4,8,11-四氮杂环十四烷]八盐酸盐 |
| 英文名称 | Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) |
| 英文同义词 | SID791;AMD3100;BISCYCLAM;JM3100;AMD3100 OCTAHYDROCHLORIDE HYDRATE ANHYDROUS;amd3100 octahydrochloride hydrate;1,1'-[1,4-Phenylenebis-(methylene)]-bis-(1,4,8,11-tetraazacyclotetradecane) octahydrochloride, min. 95 % (NMR);AMD3100 hydrate octahydrochloride |
| CAS号 | 155148-31-5 |
| 分子式 | C28H54N8 |
| 分子量 | 502.78 |
| EINECS号 | 828-184-5 |
| 相关类别 | G蛋白偶联受体&G蛋白;盐酸普乐沙福;小分子抑制剂，天然产物;API及合成API的中间体;抗肿瘤类系列;化工原料;标准品;Inhibitors |
| Mol文件 | 155148-31-5.mol |
| 结构式 |  |
盐酸普乐沙福 性质
| 熔点 | 188 - 193°C (dec.) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | H2O:≥10 mg/mL,澄清 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (100mM) |
| 稳定性 | 可在-20°C下的蒸馏水溶液保存长达2个月。 |
盐酸普乐沙福是一种免疫刺激剂，用于动员癌症患者中的造血干细胞。它是一种造血干细胞（HSC）动员剂，可抑制CXCR4趋化因子受体并阻断其配体，基质细胞衍生因子-1-α（SDF-1-α）的结合。
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12调节的趋化性， IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性，比作用于CXCR4亲和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合，IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流，和 SDF-1调节的趋化性，IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞，当被他们的同源配体刺激时，不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞，不会有的钙流。Plerixafor单独局部处理，通过提高细胞因子产量，调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成，而促进糖尿病小鼠伤口愈合。Plerixafor (AMD3100, JM 3100) 8HCl 是Plerixafor的盐酸盐，是CXCR4趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导调节的趋化性，IC50分别为44 nM和5.7 nM。Plerixafor 可应用为抗HIV的药物。| Target | Value |
|
CXCL12
(Cell-free assay) | 5.7 nM |
|
CXCR4
(Cell-free assay) | 44 nM |
Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制CXCL12调节的趋化性，比作用于CXCR4亲和力略高。 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也抑制SDF-1/CXCL12 配体结合，IC50为 651 nM。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)抑制 SDF-1调节的GTP结合, SDF-1 调节的钙流，和 SDF-1调节的趋化性，IC50分别为27 nM, 572 nM 和51 nM。Plerixafor作用于表达CXCR3, CCR1, CCR2b, CCR4, CCR5 或 CCR7的细胞，当被他们的同源配体刺激时，不抑制钙流。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)也不抑制 LTB4的受体结合。Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl)作用于表达多种GPCRs，包括CXCR4,CCR4 和 CCR7的CCRF-CEM细胞，不会有的钙流。
Plerixafor单独局部处理，通过提高细胞因子产量，调动骨髓EPCs, 和增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞的活性,因此提高血管生成，而促进糖尿病小鼠伤口愈合。安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |