苯甲基磺酰氟

PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

Target	Value
cysteine protease
chymotrypsin

PMSF可以迅速地抑制从人胰腺纯化的胰凝乳蛋白酶的活性，而对人的胰蛋白酶影响较弱，也可以迅速地抑制人红细胞中的胰腺胆碱酯酶。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制剂，2 mM的PMSF即可几乎完全抑制豚鼠回肠的纵行平滑肌中卡巴胆碱激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是对有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路则没有影响。与此不同的是，对于卡巴胆碱和钾刺激产生的肌肉收缩，PMSF都能产生短暂的抑制效果。PMSF还抑制布氏锥虫体内乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中间产物的形成和布氏锥虫血液中GPI中间产物的肌糖残基的酰化作用。PMSF可以抑制布氏锥虫前循环形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的酰化，但是不能抑制哺乳动物HeLa细胞中这一过程。PMSF是鼠源乙酰胆碱酯酶的最好的抑制剂，因为即使用8倍量BSF的抑制效果还要比PMSF低6倍。

向Sprague-Dawley大鼠腹腔内注射PMSF能产生剂量依赖的止痛效果。在大鼠体内PMSF能显著提升β-内啡肽(END)的镇痛效果。小鼠腹腔内注射PMSF能产生大麻素的效果，可以抗伤害、降低体温、保持不动性，它们的ED50分别是86 mg/kg, 224 mg/kg 和 206 mg/kg。用低剂量PMSF (30 mg/kg)预处理可以增强大麻素对甩尾反应（抗伤害效应）、自发活动性和移动性产生的作用，其增强效果分别是原来的5倍、10倍和8倍。 在PSP前12小时用PMSF处理母鸡可以完全防御迟发性神经毒性(OPIDN)，但是在在PSP之后4小时用PMSF处理则会加强神经毒性效应。 在注射1 或 10 mg/kg 。用PMSF预处理可以抑制三邻甲苯基磷酸酯(TOCP)诱导的神经丝(NF)退化和预防母鸡的有机磷酸酯诱导的延迟性神经病(OPIDN) 。 通过抑制脂肪酸酰胺水解酶活性，PMSF能抑制ICR 小鼠的Δ(9)- 四氢大麻酚(THC)或大麻素(AEA) 典型性拟大麻效应。可抑制丝氨酸蛋白酶例如胰蛋白酶(trypsin)和胰凝乳蛋白酶(chymotrypsin)，也可抑制半胱氨酸蛋白酶和乙酰胆碱酯酶。有效浓度为0.1-1mM。