苯磺酸贝托司汀
中文名称 | 苯磺酸贝托司汀 |
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中文同义词 | 苯磺酸贝托司汀;苯磺酸贝他斯汀;苯磺酸贝托斯汀及中间体;苯磺酸贝他司汀;(+)-(S)-4-{4-[(4-氯苯基)(2-吡啶)甲氧基]哌啶}丁酸苯磺酸盐;苯磺贝他斯汀;苯磺酸倍他司汀;苯磺酸贝托斯汀 |
英文名称 | BEPOTASTINE BESILATE |
英文同义词 | 4-[4-[(4-chlorophenyl)-pyridin-2-ylMethoxy]piperidin-1-yl]butanoic acid benzenesulfonate;1-Piperidinebutanoic acid, 4-[(S)-(4-chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy]-, benzenesulfonate (1:1);Benzenesulfonate salt;BEPOTASTINE BESILATE;(+)-(S)-4-(4-((4-Chlorophenyl)(2-pyridyl)methoxy)piperidino)butyric acid monobenzenesulfonate;4-((4-Chlorophenyl)-2-pyridinylmethoxy)- (S)-1-piperidinebutanoic acid monobenzenesulfonate;Talion (TN);Bepotastine Beslilat |
CAS号 | 190786-44-8 |
分子式 | C27H31ClN2O6S |
分子量 | 547.06 |
EINECS号 | 1806241-263-5 |
相关类别 | 原料药;中间体;医药中间体;神经信号;抗真菌类药物;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;原料药API;API;Amino Acids & Derivatives;Aromatics;Drug Analogues;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Other APIs;Inhibitors;医药化工类;原料;医药、农药及染料中间体;医药原料;杂质对照品;化学试剂 |
Mol文件 | 190786-44-8.mol |
结构式 |
苯磺酸贝托司汀 性质
熔点 | 161-163° |
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比旋光度 | D20 +6.0° (c = 5 in methanol) |
储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
溶解度 | 可溶于DMSO(略微加热)、甲醇(略微加热) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至浅米色 |
稳定性 | 吸湿性 |
苯磺酸贝托司汀(BB)是二代H1抗组胺药物,作为一种滴眼液,在美国是通过FDA批准的可以用于过敏性结膜炎治疗的药物。在其他的国家,口服BB是广泛存在的,主要是用于过敏性鼻炎(AR)以及荨麻疹和慢性瘙痒症状的改善,并且与其他药物治疗的结果类似。Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的,选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂,pIC50为5.7。
Target | Value |
Histamine H1 receptor | 5.7(pIC50) |
[14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量,表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解,Km,Vmax,和Vmax/Km分别为1.25 mM,108 nmol/min/mg蛋白质,和0.087 mL/min/mg蛋白质。在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中,Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。 Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。
Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后,血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL,血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时,[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%,从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。 Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒,但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg,口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。 Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高,在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。 Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后,有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中,Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒,并抑制血清LTB(4)水平。用途
抗真菌类药物,苯磺贝他斯汀是一强效和长效的组胺H1受体拮抗剂,具血小板活化因子(PAF)拮抗剂样作用;人体外周血单核细胞的实验表明,此化合物的抗过敏作用可能与白介素-5的介导有关;苯磺贝托斯汀可快速、有效地抑制过敏性鼻炎的3个主要症状:打喷嚏,流鼻涕和鼻塞。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-A0015 | 苯磺酸贝托司汀 Bepotastine besilate | 190786-44-8 | 50mg | 300元 |
2024/08/19 | S3037 | 苯磺酸贝托司汀 Bepotastine Besilate | 190786-44-8 | 10mg | 578.32元 |