烷化剂类抗肿瘤药

在各类抗肿瘤化学药物中,烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来,烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。这类药物主要的共同特点是分子结构中细胞毒性成分,即分子中含有烷基,通常含有一个或两个烷基,因此分别称为单功能或双功能烷化剂。这些烷基通常可转变成缺电子的活泼中间产物,这些产物与细胞的生物大分子(DNA、RNA及蛋白质)中含有的电子基团(如氨基、巯基、羟基、羧酸基、磷酸基等)共价结合,发生烷化反应,使这些细胞成分在细胞代谢中失去作用,从而使细胞的组成发生变异,影响细胞分裂,致使细胞死亡。本类药物与其他抗肿瘤药相比,很少产生耐药性,包括烷化剂之间或是烷化剂与非烷化剂之间均较少发生交叉耐药,且程度较轻。骨髓抑制和胃肠道反应为本类药物常见的不良反应。目前常用的烷化剂类抗肿瘤药可分为: 氮芥及其衍生物类(双氯乙胺类)、乙撑亚胺类、甲烷磺酸酯类、亚硝脲类、环氧化物类及其他。
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