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洛美沙星

洛美沙星为第三代喹诺酮类广谱高效抗菌剂,是一种作用时间长、抗菌谱广的喹诺酮类合成抗菌药。抗菌谱与氧氟沙星类似,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及铜绿假单胞菌,均有较强的抗菌作用。
洛美沙星通过抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA的复制、转录、修复受阻,从而达到杀菌作用,不论细菌处活跃增殖期和静止期,都能杀灭。抗菌谱包括:主要大肠杆菌、流感噬血杆菌、肺炎克雷白菌、卡他球菌、阴沟肠杆菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、腐生葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。尚对金葡菌、表皮葡萄球菌、气单胞菌、肠杆菌属、普通威登菌、吲哚阳性变形杆菌、亲水气杆菌、哈夫尼亚菌、沙雷杆菌以及军团菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。本品与其他奎诺酮类显示交叉耐药性。
体外研究表明,本品对革兰阳性菌的抗菌效力,强于依诺沙星,与诺氟沙星相似;对革兰阴性菌的抗菌效力,弱于诺氟沙星、氧氟沙星,与依诺沙星相近。但体内抗感染效果,强于上述药物。药代动力学性质近似于氧氟沙星。口服吸收迅速而完全,分布于各组织中的浓度等同或超过血浆浓度,T1/2为6~8 h。90%以上以原形由尿中排泄。与含铝、镁的药物同服,可降低本品的吸收。

【药物名称】
中文通用名称:洛美沙星
英文通用名称:Lomefloxacin
其他名称:门冬氨酸洛美沙星、天门冬氨酸洛美沙星、天门冬洛美沙星、盐酸洛美沙星、康力康、康洛美沙、喹泰、乐贝新、乐芬、丽珠美欣、龙化素、罗氟酸、洛美巴特、洛美灵、洛美星、洛威、美西肯、普立特、奇敌、奇洛先、奇米高、维普、欣立威、怡奥、宇力、卓悦
罗氟酸,欧化莎,巴龙,洛美巴特,洛威,欣立威,康立康,丽珠美欣,多龙,洛美灵,维善,吉克,庆兴,镇江洛美,贝洛特,乐芬,美西肯,宇力,力多星,百德,迈沙星,孚悦,视立各,哥台,倍诺,爱邦,逸林,康诺美沙,喹泰,诺灵盾,焱康,中宝洛泰,吉平,维普,乐贝新,贝斯宝,美治星,奇米高,奇洛先,乐福星,寿缘,普立特,沙菌先,Euroxal,Bareon,Lomebact,Mahaqmin,Maxaquin,Amdinocillin。

【性状】本品的盐酸盐为白色至灰黄色粉末,略溶于水。

【药理】

1.药效学 本药为二氟喹诺酮类抗菌药。其对繁殖期细菌和蛋白质合成抑制期细菌均显示迅速杀菌作用,并具有明显的抗菌药物后效应(PAE)。体外抗菌活性与氧氟沙星相近,体内抗菌活性较诺氟沙星、氧氟沙星和左氧氟沙星高,但不如氟罗沙星。

·作用机制 作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

·抗菌谱 本药抗菌谱类似氧氟沙星,高度敏感菌有肠杆菌科的多数菌属、奈瑟菌属及军团菌;中度敏感菌含假单胞菌属的多数菌株和不动杆菌属。对葡萄球菌属具有较强抗菌活性。对衣原体、支原体、结核分支杆菌等也有一定作用。对链球菌、肺炎链球菌、洋葱假单胞菌、支原体和厌氧菌均无效。

2.药动学 口服后吸收完全,生物利用度为95%~98%,单次空腹口服Tmax为1.5小时,口服400mg后,Tmax为3.0~ 5.2mg/L。吸收后在体内分布广,大多组织体液中药物浓度超过血浓度。T 1/2为7.75小时,65%药物以原形由尿排出。本品与食物共用,可使Tmax延迟、Cmax和AUC降低,老年人可因肾功能降低而排泄延缓。本品在气管黏膜、扁桃体、前列腺、痰、胆囊、泪液、唾液和牙龈等组织中药物浓度高于血液浓度,消除T1/2为6~7小时,主要经肾脏以原形从尿中排泄。

【适应症】
适用于敏感菌引起慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等呼吸道感染以及泌尿生殖系统感染、腹腔感染、胆道感染、肠道感染、伤寒感染、皮肤软组织感染等。口服或静滴,一日400~600mg, qd~bid。疗程3~14日不等,根据病种病情而定。用作经尿道操作及经直肠前列腺活检的预防用药时,在操作前1~6小时400mg单剂顿服。肾功能不全的患者需调整用药剂量。

【临床应用】

可用于敏感菌所致的下列感染。

1.泌尿生殖系统感染:包括尿路感染、急慢性前列腺炎、淋球菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)、急性膀胱炎、急性肾盂肾炎等。

2.呼吸系统感染:包括咽喉炎、扁桃腺炎、鼻窦炎、中耳炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张伴感染、急性支气管炎、肺炎等。

3.消化系统感染:包括肠炎、胆囊炎、肛周脓肿等。

4.手术感染的预防。

5.本药滴眼液可用于外眼部感染,如结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、泪囊炎等。

6.本药滴耳液适用于敏感细菌所致的中耳炎、外耳道炎、鼓膜炎。

7.其他:伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染以及败血症等全身感染。

【注意事项】

1.交叉过敏 本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。
2.禁忌证 (1)对本药或其他喹诺酮类药过敏者。(2)孕妇。 (3)哺乳妇女。(4)18岁以下患者。
3.慎用 (1)中枢神经系统疾病患者(包括脑动脉硬化或癫 病史者)。(2)肾功能减退者。(3)肝功能不全者。
4.药物对儿童的影响 本药可使犬的承重关节软骨永久性损害而致跛行,在其他几种未成年动物中也可致关节病发生,故婴幼儿及18岁以下患者应避免使用;只有在由多重耐药菌引起的感染,细菌仅对喹诺酮类呈现敏感时,在权衡利弊后才可应用本药。
5.药物对老人的影响 老年患者肾功能有所减退,用药量应酌减。
6.药物对妊娠的影响 本药可透过胎盘屏障,国内资料建议孕妇禁用。美国药品和食品管理局对本药的妊娠安全性分级为 C级。
7.药物对哺乳的影响 本药可分泌至乳汁中,其浓度可接近血药浓度,应用本药时应停止哺乳。 
8.用药前后及用药时应当检查或监测老年患者肾功能易于受损,应监测肾功能。
9.精神可见神经质、精神错乱、焦虑、抑郁、激动等,发生率均低于1%。

 

【不良反应】

1.消化系统 常见恶心(3.5%)、呕吐、腹泻(1.4%)、腹痛 (1.2%);发生率低于1%的有口干、味觉异常、消化不良、腹胀、便秘、吞咽困难、消化道出血、畏食或食欲增加、肝功能异常[丙氨酸氨基转移酶升高(0.4%)、天门冬氨酸氨基转移酶升高(0.1%)、胆红素升高(0.1%)、碱性磷酸酶升高(0.1%)、血清γ-谷氨酰转移酶升高(≤0.1%)];本药也可引起轻至重度的假膜性肠炎。
2.精神神经系统 常见头痛(3.6%)、眩晕(2.1%);发生率低于1%的有嗜睡、失眠、神经质、精神错乱、焦虑、抑郁、激动、噩梦、惊厥、昏迷、过动病、震颤等。
3.心血管系统 血压波动、水肿、心动过速或过缓、心律失常 (期外收缩)、紫绀、心力衰竭、心绞痛、心肌梗死发作、肺栓塞、脑血管异常、心肌病、脉管炎等,发生率低于1%。
4.呼吸系统 胸痛、呼吸困难、呼吸道感染、支气管痉挛、咳嗽、痰液增加、喘鸣等,发生率低于1%。
5.肌肉骨骼系统 腿痉挛、关节痛、肌痛等,发生率低于1%。
6.泌尿生殖系统 发生率低于1%的有少尿、血尿、尿淋沥、无尿、阴道炎、白带、会阴痛、阴道白念珠菌病、睾丸炎、附睾炎等;此外有尿比重异常(≤0.1%)、尿素氮(BUN)值升高(0.1%),大剂量使用可出现结晶尿。
7.血液 发生率低于1%的有单核细胞增多(0.3%)、纤维蛋白溶解增多(引起止血障碍)、淋巴结病、血小板减少或增多;发生率不高于0.1%的有红细胞沉降率加快(0.1%),血红蛋白、白细胞、白蛋白或总蛋白减少,嗜酸粒细胞增多。
8.代谢/内分泌系统 痛风(<1%),发生率不高于0.1%的有低血糖及血电解质异常(如血钾降低)等。
9.皮肤 常见光敏反应(2.3%),其发生率较其他喹诺酮类药物高,且随用药时间延长而增高;此外,可见皮疹、瘙痒、潮红等,发生率低于1%;严重者可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。
10.眼 视觉异常、结膜炎、眼痛,发生率低于1%;使用本药滴眼液可有一过性刺激症状。
11.耳 耳痛、耳鸣,发生率低于1%;使用本药滴耳液偶见中耳痛及瘙痒感。
12.其他 多汗、疲乏、面部水肿、背痛、不适、无力、畏寒、鼻出血,发生率低于1%。

【药物相互作用】

·药物—药物相互作用

1.丙磺舒可延迟本药的排泄,使平均AUC增大63%,平均达峰时间延长50%,平均血药浓度峰值增高4%。

2.与芬布芬合用,可致中枢兴奋、癫发作。

3.本药可加强口服抗凝血药(如华法林)的抗凝作用,合用时应监测凝血酶原时间。

4.与环孢素合用,可使环孢素血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

5.硫糖铝和抗酸药可使本药吸收速率减慢25%,AUC降低约 30%,如在服用本药前4小时或服用后2小时服硫糖铝或抗酸药则影响甚微。

6.尿碱化剂可减低本药在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。

7.金属离子可与喹诺酮类螯合,去羟肌苷(DDI)制剂中含铝及镁,不宜与本药合用;服用本药前后2小时内亦不宜服用含金属离子的营养剂和维生素。

8.本药对茶碱类药物和咖啡因的肝内代谢、体内清除过程影响小。

·药物—食物相互作用

食物仅轻度减少本药的吸收。

【给药说明】
(1)洛美沙星不宜用于治疗由肺炎链球菌引起的慢性支气管炎急性发作。
(2)本药滴耳液一般适用于中耳炎局限在中耳黏膜部位的局部治疗,若炎症已漫及鼓室周围时,除局部治疗以外,应同时采用口服药剂的全身治疗;若药温过低,可能引起目眩,因此使用温度应接近体温。
(3)用药期间和停药后数日,应避免过多暴露阳光、紫外光及明亮光照下。一旦发生光敏反应(如皮肤灼热、发红、肿胀、水疱、皮疹、瘙痒及皮炎),即应中断治疗并进行相应处理。
(4)本药口服时可空腹,亦可与食物同服。
(5)用药时应大量饮水(使一日尿量保持在1200~1500ml以上),以避免发生结晶尿。
(6)用药后一旦出现神经病变症状,包括疼痛、灼热感、麻刺感、麻木感、虚弱,或出现轻触感、疼痛、温度、位置感觉、震动感觉和(或)运动强度等感觉缺失时,应立即停用本药。
(7)如出现疼痛、炎症、肌腱断裂,应停用本药,并嘱患者保持休息、控制运动,直至肌腱炎和跟腱断裂痊愈。
(8)用药过量的处理:①催吐、洗胃。②支持疗法和对症处理。

【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.细菌性支气管感染:一次400mg,一日1次;或一次300mg,一日2次,疗程7~14日。

2.慢性支气管感染急性发作:一次400mg,一日1次,疗程 10日。

3.急性单纯性尿路感染:一次400mg,一日1次,疗程3~ 10日。

4.单纯性淋病:一次300mg,一日2次。

5.复杂性尿路感染:一次400mg,一日1次,疗程14日。

6.手术感染的预防:手术前2~6小时服400mg。

·静脉滴注

1.一般用量:一次200mg,一日2次,加入5%葡萄糖注射液或生理盐水250ml中静脉滴注,一次滴注时间不少于60分钟。

2.尿路感染:一次100mg,每12小时1次,用法同上,疗程7~ 14日。

·经耳给药 一次6~10滴,一日2次,点耳后进行约10分钟耳浴。根据症状适当增减点耳次数。

·经眼给药 滴于眼睑内,一次1~2滴,一日3~5次。

·外用 一次适量涂患处,一日2次。

·肾功能不全时剂量

根据血肌酐清除率酌情调整剂量。

【国外用法用量参考】

成人

·常规剂量

·口服给药

1.下呼吸道感染(由流感嗜血杆菌、鼻黏膜莫拉杆菌所致):推荐用量为一次400mg,一日1次,疗程10日。

2.尿路感染:推荐用量为一次400mg,一日1次,共10日。复杂性尿路感染也用同样剂量,但疗程为14日。

3.经尿道前列腺切除术:预防术后尿路感染,术前2~6小时一次性口服本药400mg。

·经眼给药 结膜炎:0.3%的滴眼液,一日2次,一次20分钟内滴5滴。

·肾功能不全时剂量

肌酐清除率在50ml/min以上者,可用常规剂量;肌酐清除率在10~50ml/min者,剂量应减至常规量的50%~75%;肌酐清除率小于10ml/min者,使用常规剂量的50%。

·肝功能不全时剂量

无需调整剂量。

·老年人剂量

肾功能正常(肌酐清除率大于或等于40ml/min)的老人不需调整剂量。

·透析时剂量

血液透析患者,首剂400mg,以后一日维持剂量为200mg,一日 1次。

【制剂与规格】

洛美沙星片 (1)100mg。(2)200mg。

洛美沙星薄膜衣片 400mg。

盐酸洛美沙星片 (1)100mg。(2)200mg。

贮法:遮光、密封保存。

洛美沙星胶囊 (1)100mg。(2)200mg。

盐酸洛美沙星胶囊 (1)100mg。(2)200mg。

贮法:遮光、密封保存。

洛美沙星口服液 10ml含本药盐酸盐110.4mg。

盐酸洛美沙星颗粒 100mg(以洛美沙星计)。

贮法:遮光、密封保存。

盐酸洛美沙星分散片 100mg。

贮法:遮光、密闭保存。

盐酸洛美沙星注射液(以洛美沙星计) (1)2ml:100mg。(2) 10ml: 100mg。(3) 10ml:200mg。(4) 100ml: 200mg。(5) 250ml:200mg。

贮法:密闭、在凉暗处保存。

门冬氨酸洛美沙星注射液 2ml:100mg(以洛美沙星计)。

贮法:遮光,密闭,在引凉处保存。

门冬氨酸洛美沙星氯化钠注射液 100ml(洛美沙星200mg、氯化钠850mg)。

贮法:遮光,密闭,在引凉处保存。

注射用盐酸洛美沙星(以洛美沙星计) (1) 100mg。 (2)200mg。

贮法:遮光、密封、在干燥处保存。

盐酸洛美沙星滴眼液 6ml:18mg。

贮法:遮光、密闭、在阴凉处保存。

盐酸洛美沙星眼用凝胶 5g:15mg(以洛美沙星计)。

贮法:遮光、密闭、在阴凉处保存。

盐酸洛美沙星滴耳液 5ml:15mg。

贮法:遮光、密闭保存。

盐酸洛美沙星软膏(以洛美沙星计) (1)10g:30mg。(2) 20g:60mg。

贮法:遮光、密闭,在阴凉处保存。

盐酸洛美沙星乳膏 10g:30mg(以洛美沙星计)。

贮法:遮光、密封,在阴凉处保存。

【喹诺酮类药】
喹诺酮类合成抗菌药的发展经历了三代。第一代喹诺酮类的典型代表是 1962年开发的萘啶酸(Nalidixic acid),它对革兰氏阴性菌如大肠杆菌有效,但对绿脓杆菌和革兰氏阳性菌无效,吸收差、生物利用度低、易耐药而被淘汰。第二代喹诺酮类的典型代表是70年代后期开发的奥索利酸(Oxolinic acid)和吡哌酸(Pipemidic acid)。1979年我国使用吡哌酸治疗革兰氏阴性菌感染效果较好,对绿脓杆菌感染的治疗效果优于萘啶酸和羧苄青霉素,但不如庆大霉素。缺点是对革兰氏阳性菌作用差,血药浓度较低,有一定的中枢神经系统的毒性作用。
20世纪70年代后期头孢菌素类的开发达到了顶峰,其价格使一般患者难以承受,第三代喹诺酮——氟喹诺酮合成抗菌药的开发给世人以“山穷水尽疑无路,柳暗花明又一村”之感。氟喹诺酮类抗菌药是指在合成的喹唑啉环的第6位上代入了一个氟原子的一类喹诺酮类抗菌药。它们不仅在对抗革兰氏阴性菌方面比第一、二代喹诺酮类药物强4~64倍,而且在对抗革兰氏阳性菌方面也比第一、二代喹诺酮类药物强 8~64倍,它们口服吸收好,耐药性很少,由于是化学合成品,相对来说比抗生素(尤其是第三代头孢菌素)要便宜。
1984年第一个在市场销售的氟喹诺酮类抗菌药是诺氟沙星 (Norfloxacin)又名氟哌酸。从此我国药典委员会正式命名氟喹诺酮类药物的词尾为“沙星”二字。以后1985年氧氟沙星(Ofloxacin),1986年依诺沙星 ( Enoxacin ) 和 环 丙 沙 星 (Ciprofloxacin),1990年洛美沙星 (Lomefloxacin)和托苏沙星(Tosufloxacin ); 1993 年斯帕沙星 (Sparfloxacin)和左氟沙星 (Levofloxacin)相继上市。1992年雅培(Abbott)厂生产的太马沙星 (Temafloxacin)上市不到几个月因溶血、血小板减少,急性肾衰甚至死亡而被美国撤销。近年来,开发的氟喹诺酮类还有妥美沙星(Tomefloxacin)、巴罗沙星 (Palofloxacin )、格里沙星 (Grepafloxacin)、克林沙星 (Clinafloxacin)和超威沙星(Trovafloxacin) 等。但格里沙星因心脏毒性现已撤出市场。
细菌细胞的DNA是以双股螺旋的形式存在的,其双股螺旋的形成依靠 DNA螺旋酶。喹诺酮类药物的作用机理就是抑制DNA螺旋酶,造成染色体损害,使细胞不再分裂繁殖。由于其作用机理独特,不受质粒传导耐药性的影响,故与许多抗菌药无交叉耐药性。

【盐酸洛美沙星】
盐酸洛美沙星为第三代喹诺酮类广谱抗菌药,其作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶。本品对革兰阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有抗菌活性。本品与其它类抗菌药之间未见交叉耐药性。本品对肠杆菌科细菌如大肠杆菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具有高度的抗菌活性;流感杆菌、淋球菌等对本品亦呈现高度敏感;对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦具有一定的抗菌作用。

洛美沙星又称罗氟哌酸、罗麦沙星、罗氟酸、洛美灵、为第三代长效喹诺酮类抗菌素,其盐酸盐为白色至灰黄色粉末,通过抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA的复制、转录、修复受阻,从而达到杀菌作用,不论细菌处活跃增殖期和静止期,都能杀灭。对革兰阳性菌、革兰阴性菌及铜绿假单胞菌,均有较强的抗菌作用,体外研究表明,洛美沙星对革兰阳性菌的抗菌效力,强于依诺沙星,与诺氟沙星、氧氟沙星相似;对革兰阴性菌的抗菌效力,弱于诺氟沙星、氧氟沙星,与依诺沙星相近。但体内抗感染效果,强于上述药物。药代动力学性质近似于氧氟沙星。但对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、大肠埃希菌的抗菌活性为氧氟沙星的1~3倍,是诺氟沙星的2~4倍;对大多数厌氧菌的活性稍弱于氧氟沙星,但优于诺氟沙星。与其他抗菌药物无交叉耐药性,但与同类药物间可存在部分交叉耐药。口服吸收迅速而完全,Tmax为1h。可广泛地分布于各组织及体液中,其中在皮肤、肌肉、肝、肾、前列腺、扁桃体以及唾液、泪液、痰液中的药物浓度明显高于血药浓度;其他组织(除脑组织)中药物浓度和血药浓度相近。t1/2为7~8h。体内几乎不被代谢,48h内有70%~80%的药物以原形自尿中排出。本品与其他奎诺酮类显示交叉耐药性。
抗菌谱包括:主要大肠杆菌、流感噬血杆菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、枸橼酸杆菌、腐生葡萄球菌、铜绿假单胞菌等。尚对金葡菌、表皮葡萄球菌、气单胞菌、肠杆菌属、普通威登菌、沙雷杆菌以及军团菌等的某些菌株有一定的抗菌作用。


参考资料:
叶立 主编.最新全科医师用药手册.天津:天津科学技术出版社.2006.第513-515页.
夏丽萍 主编.常用抗感染药物应用手册.天津:天津科学技术出版社.2008.第439-446页.
王晓慧 主编.临床医护用药手册.天津:天津科学技术出版社.2009.第382-386页.
陈少萍,陈卓辉,陈佩珠 主编.口腔临床药物手册.广州:华南理工大学出版社.2005.
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB2723615.htm
http://baike.baidu.com/view/103574.htm

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